A olanzapina é um medicamento antipsicótico, disponível em formas de comprimido, comprimido de dissolução oral e injeção de liberação prolongada. Médicos prescrevem olanzapina para tratar esquizofrenia, transtorno bipolar ou depressão severa que não responde apenas ao tratamento com antidepressivos. No caso do transtorno bipolar, os médicos utilizam a olanzapina para controlar episódios maníacos e prevenir recaídas. No tratamento da depressão resistente, os médicos frequentemente combinam a olanzapina com fluoxetina para melhorar a estabilidade do humor.
A medicação olanzapina também é comercializada sob os nomes comerciais Zyprexa, Zyprexa Velotab e Zyprexa Relprevv.
A olanzapina demonstra forte eficácia na redução de alucinações, delírios, agitação, oscilações de humor e insônia severa associada a transtornos psicóticos e de humor. Ensaios clínicos no tratamento da esquizofrenia mostram que cerca de 55% dos pacientes experimentam redução significativa dos sintomas dentro de seis semanas. No tratamento da mania aguda, a taxa de sucesso do tratamento atinge cerca de 60% em três semanas.
Embora a olanzapina estabilize sintomas psiquiátricos severos, este medicamento também pode causar efeitos colaterais significativos. É preciso entender esses riscos antes e durante o uso da olanzapina.
Mecanismo de ação da medicação olanzapina
A olanzapina atua bloqueando vários receptores de neurotransmissores em seu cérebro. Este medicamento possui alta afinidade pelos seguintes receptores:
- Receptores de dopamina D2
- Receptores de serotonina 5-hidroxitriptamina 2A
- Receptores de histamina H1
- Receptores muscarínicos de acetilcolina
- Receptores adrenérgicos alfa 1
Ao bloquear os receptores de dopamina D2 na via mesolimbica, a olanzapina reduz alucinações e delírios. Ao bloquear os receptores de serotonina 5-hidroxitriptamina 2A, a olanzapina melhora os sintomas de humor e reduz os efeitos colaterais motores extrapiramidais em comparação com medicamentos antipsicóticos mais antigos.
Entretanto, este bloqueio não é seletivo. Quando a olanzapina bloqueia os receptores de histamina, receptores muscarínicos e receptores adrenérgicos, esse bloqueio provoca muitos efeitos indesejados, como ganho de peso, sedação, constipação e pressão arterial baixa.
Efeitos colaterais da medicação olanzapina
Os efeitos colaterais da olanzapina incluem:
- Ganho de peso
- Aumento do apetite
- Aumento da glicose no sangue
- Diabetes mellitus
- Colesterol alto e triglicerídeos elevados
- Sedação e sonolência
- Vertigem
- Hipotensão ortostática
- Boca seca
- Constipação
- Visão turva
- Retenção urinária
- Enzimas hepáticas elevadas
- Sintomas extrapiramidais
- Dikinesia tardia
- Aumento da prolactina
- Dysfunção sexual
- Síndrome neuroléptica maligna
- Convulsões
A frequência e a gravidade desses efeitos colaterais variam dependendo da dose, da duração do uso do medicamento, da idade e dos fatores de risco metabólicos.
Em seguida, explicaremos os efeitos colaterais e orientaremos sobre como evitá-los ou reduzi-los.
1. Ganho de peso e efeitos metabólicos
A olanzapina bloqueia fortemente os receptores de histamina H1 e os receptores de serotonina 5-hidroxitriptamina 2C no hipotálamo. Esse bloqueio aumenta o apetite e reduz a saciedade. Este medicamento também altera a sensibilidade à insulina e o metabolismo lipídico, promovendo o armazenamento de gordura, especialmente a gordura abdominal.
O ganho de peso é um dos efeitos colaterais mais comuns da olanzapina. Estudos clínicos mostram que cerca de 50% das pessoas que utilizam a medicação olanzapina ganham pelo menos 7% de seu peso corporal em 10 semanas. O ganho médio de peso é de cerca de 6 quilos nas primeiras 10 semanas. O uso a longo prazo da olanzapina pode resultar em mais de 10 quilos de ganho em algumas pessoas.
A hiperglicemia se desenvolve em cerca de 12% das pessoas que tomam a medicação olanzapina. O diabetes mellitus de novo ocorre em aproximadamente 2% dos usuários de olanzapina por ano, com risco maior entre aqueles que estão acima do peso.
Como reduzir esse risco:
Você deve medir o peso corporal, a circunferência da cintura, a glicose em jejum e o perfil lipídico antes de começar a tomar a medicação olanzapina. É importante repetir esses testes regularmente, especialmente durante os primeiros seis meses.
Você pode reduzir o risco metabólico ao:
- Seguir uma dieta controlada em calorias
- Evitar bebidas açucaradas
- Praticar pelo menos 150 minutos de exercício moderado por semana
- Conversar com seu médico sobre a possibilidade de mudar para um medicamento antipsicótico com menor risco metabólico, como o aripiprazol, se o ganho de peso se tornar severo.
2. Sedação e sonolência
A olanzapina bloqueia os receptores de histamina H1 em nosso sistema nervoso central. Esse bloqueio da histamina reduz a vigília. Este medicamento também bloqueia receptores muscarínicos, o que contribui ainda mais para a lentidão cognitiva.
A sedação ocorre em aproximadamente 30% das pessoas que tomam a medicação olanzapina, especialmente durante as primeiras 3 semanas. Doses mais altas aumentam esse risco.
Para reduzir esse efeito colateral, você deve tomar o medicamento à noite, para minimizar a sonolência durante o dia. Seu médico pode reduzir a dose se a sedação interferir nas atividades diárias. Evite álcool e outros medicamentos sedativos, pois essa combinação aumenta a depressão do sistema nervoso central.
3. Hipotensão ortostática e vertigem
A olanzapina bloqueia receptores adrenérgicos alfa 1. Esse bloqueio do receptor reduz o tônus vascular. Quando você se levanta, sua pressão arterial pode cair repentinamente.
A hipotensão ortostática ocorre em cerca de 8% das pessoas que tomam a medicação olanzapina. Adultos mais velhos têm maior risco.
Para reduzir esse efeito colateral, você deve levantar-se lentamente de posições sentadas ou deitadas. Beba líquidos adequados. Seu médico pode começar com uma dose baixa e aumentar gradualmente para permitir que seu corpo se adapte.
4. Efeitos anticolinérgicos (boca seca e constipação)
A olanzapina bloqueia os receptores muscarínicos de acetilcolina. Esse bloqueio do receptor reduz a produção de saliva e diminui o movimento intestinal.
A boca seca ocorre em cerca de 15% das pessoas que tomam a medicação olanzapina; a constipação ocorre em aproximadamente 10%.
Para reduzir esses problemas, você deve beber água suficiente e aumentar a ingestão de fibras na dieta. A atividade física regular estimula as contrações musculares intestinais, ajudando a movimentar as fezes com mais eficiência pelo trato digestivo, facilitando a evacuação e tornando-a mais regular. Constipação severa requer avaliação médica, pois a constipação não tratada pode levar a obstruções intestinais.
5. Sintomas extrapiramidais e discinesia tardia (distúrbios do movimento)
A olanzapina bloqueia os receptores de dopamina D2 na via nigroestriatal. Esse bloqueio da dopamina pode causar tremores, rigidez muscular, inquietação e lentidão nos movimentos. O bloqueio prolongado da dopamina pode levar à discinesia tardia, que causa movimentos involuntários repetitivos.
Os sintomas extrapiramidais ocorrem em aproximadamente 7% das pessoas que tomam a medicação olanzapina, o que é menor do que com medicamentos antipsicóticos mais antigos. O risco de discinesia tardia é de cerca de 0,8% por ano, com maior risco em adultos mais velhos e mulheres.
Você deve relatar imediatamente quaisquer movimentos anormais. Seu médico pode reduzir a dose ou mudar para outro medicamento antipsicótico com menor bloqueio da dopamina. A detecção precoce melhora a reversibilidade.
6. Síndrome neuroléptica maligna
A síndrome neuroléptica maligna é uma reação rara, mas potencialmente fatal. O bloqueio severo da dopamina compromete a regulação da temperatura e o controle muscular. Essa reação causa febre alta, rigidez muscular, confusão e pressão arterial instável.
Essa síndrome ocorre em menos de 0,1% das pessoas que tomam a medicação olanzapina.
Você deve procurar atendimento de emergência se experimentar febre alta e rigidez muscular enquanto estiver tomando este medicamento. A interrupção imediata da medicação e tratamento hospitalar são essenciais.
Quem não deve usar a medicação olanzapina?
Você deve evitar a olanzapina se:
- Tiver diabetes mellitus descontrolada
- Tiver obesidade severa com síndrome metabólica
- Tiver histórico de ganho de peso severo induzido por medicamentos
- Tiver glaucoma de ângulo fechado
- Tiver doença hepática severa
- For idoso com psicose relacionada à demência.
Em pessoas idosas com psicose relacionada à demência, a medicação antipsicótica aumenta o risco de acidente vascular cerebral e morte. Para esse grupo de pacientes, medidas de intervenção comportamental não farmacológicas são preferíveis. Se a medicação for necessária, os médicos podem considerar risperidona em baixa dose para uso a curto prazo, pois este medicamento é mais eficaz no tratamento da agressão severa em demência, embora ainda apresente riscos.
Se você tiver alto risco metabólico, seu médico pode considerar aripiprazol ou ziprasidona, pois esses medicamentos causam menos ganho de peso. Se você apresentar sedação severa, seu médico pode optar por um medicamento mais ativador, como aripiprazol.