O aripiprazol é um medicamento antipsicótico que muitos clínicos prescrevem para tratar esquizofrenia, transtorno bipolar e como medicação adicional no tratamento do transtorno depressivo maior. Os clínicos também utilizam o aripiprazol para ajudar a reduzir a irritabilidade e comportamentos difíceis (como crises de raiva frequentes, agressão ou mudanças rápidas de humor) em algumas pessoas com transtornos do desenvolvimento, especialmente em crianças e adolescentes com transtorno do espectro autista.
O medicamento aripiprazol está disponível nas formas de comprimidos orais, solução oral e formulações injetáveis de longa ação. O aripiprazol também é vendido sob os nomes comerciais Abilify, Abilify Maintena ou Aristada.
Mecanismo de ação da medicação Abilify (aripiprazol)
O aripiprazol atua de forma diferente das medicações antipsicóticas mais antigas. Ele atua como um agonista parcial nos receptores de dopamina D2 e nos receptores de serotonina 5-HT1A, e como um antagonista nos receptores de serotonina 5-HT2A. Portanto, o aripiprazol pode tanto reduzir a atividade excessiva da dopamina onde ela está muito alta quanto estimular levemente a atividade da dopamina onde ela está muito baixa, estabilizando assim a sinalização em circuitos cerebrais que controlam o pensamento, o humor e a motivação. Essa atividade de agonista parcial é a razão pela qual o aripiprazol geralmente produz efeitos colaterais motores menos severos do que alguns medicamentos antigos que bloqueiam a dopamina, ao mesmo tempo em que melhora os sintomas psicóticos.
Efeitos colaterais da medicação aripiprazol (Abilify)
Os efeitos colaterais do aripiprazol são:
- Agitação
- Outros sintomas extrapiramidais, como tremor e distonia
- Aumento de peso e alterações metabólicas (alterações nos níveis de açúcar e lipídios no sangue)
- Sedação e sonolência ou, ao contrário, insônia e ansiedade
- Sintomas gastrointestinais: náuseas, vômitos, constipação
- Hipotensão ortostática e tontura
- Efeitos cardíacos, como taquicardia (rara)
- Efeitos endócrinos, incluindo alterações na prolactina (geralmente mais baixas ou neutras)
- Condições raras, mas graves: síndrome neuroléptica maligna, discinesia tardia, reações alérgicas severas e aumento novo ou agravante da glicose no sangue, incluindo cetoacidose diabética
- Aumento do risco de morte quando o medicamento é utilizado para problemas de comportamento em idosos com demência (aviso destacado)
Abaixo, explicaremos os efeitos colaterais e como evitá-los ou minimizá-los.
1. Agitação (acatisia)
A acatisia é uma sensação interna de agitação e um impulso de se mover. Como o aripiprazol modula a sinalização da dopamina em vez de apenas bloqueá-la, algumas pessoas experimentam um desequilíbrio nos circuitos motores e motivacionais do cérebro, o que se apresenta como acatisia. Doses mais altas e aumentos rápidos de doses elevam o risco.
A acatisia ocorre em aproximadamente 10% das pessoas tratadas com aripiprazol. Com a forma injetável de longa ação, cerca de 21% das pessoas experimentam esse efeito colateral.
Como reduzir esse efeito colateral:
- Comece com a menor dose efetiva e aumente lentamente.
- Informe seu clínico imediatamente se sentir agitação interna; o reconhecimento precoce permite um ajuste antes que o sintoma se torne severo.
- Se a acatisia aparecer, o clínico pode reduzir a dose, mudar para um medicamento diferente com menor risco de acatisia (por exemplo, quetiapina em muitos casos) ou adicionar uma medicação para controlar a acatisia, como um beta-bloqueador (por exemplo, propranolol) ou uma benzodiazepina por curtos períodos. Use essas medicações adicionais somente sob supervisão médica.
- Evite aumentos súbitos de dose e evite combinar altas doses de aripiprazol com outros medicamentos que aumentam a estimulação do sistema nervoso central.
2. Sintomas extrapiramidais: tremor, distonia, parkinsonismo
Desordens do movimento ocorrem quando os medicamentos alteram a sinalização da dopamina nas vias de controle motor. Embora o aripiprazol geralmente cause menos problemas de movimento do que medicamentos antagonistas de alta potência, algumas pessoas ainda experimentam tremor, rigidez muscular, movimentos lentos ou reações distônicas agudas.
Sintomas extrapiramidais ocorrem em cerca de 19% das pessoas que tomam aripiprazol em altas doses. Em crianças e adolescentes, a taxa de desordens extrapiramidais pode ser maior.
Como reduzir esse efeito colateral:
- Use a menor dose efetiva.
- Monitore sinais precoces, como rigidez muscular, tremor ou posturas incomuns.
- Se problemas de movimento ocorrerem, o clínico pode diminuir a dose, mudar para um medicamento com menor risco de movimento ou adicionar uma medicação anticolinérgica brevemente para aliviar os sintomas. O uso de medicações anticolinérgicas a longo prazo traz seus próprios riscos e deve ser limitado.
3. Aumento de peso e alterações metabólicas (açúcar no sangue e lipídios)
Os medicamentos antipsicóticos afetam o apetite, o metabolismo e a sensibilidade à insulina por meio de ações em múltiplos receptores de neurotransmissores e vias periféricas. O aripiprazol tem menor afinidade por alguns receptores associados ao ganho de peso do que outros medicamentos antipsicóticos, mas ainda pode aumentar o apetite e causar ganho de peso e alterações adversas no metabolismo de glicose e lipídios em algumas pessoas.
Estudos de curto prazo mostram aumentos modestos de peso (por exemplo, aumentos médios de aproximadamente 0,6 quilograma em ensaios de tratamento de curta duração para esquizofrenia). Estudos de longo prazo relatam ganhos de peso maiores: para algumas pessoas, aumentos médios de peso de 2 a 3 quilogramas em um ano são relatados.
Meta-análises descobrem que o aripiprazol causa menos ganho de peso do que olanzapina e clozapina, mas ainda mais do que alguns outros medicamentos em certos grupos.
Como gerenciar esse efeito colateral:
- Meça peso corporal, circunferência da cintura, glicose em jejum e lipídios em jejum antes de começar a tomar a medicação aripiprazol.
- Monitore o peso corporal mensalmente nos primeiros três meses, depois a cada três meses.
- Use a menor dose efetiva.
- Incentive mudanças na dieta, atividade física regular e apoio comportamental desde o início.
- Se ocorrer ganho de peso ou novas anormalidades metabólicas, discuta com seu clínico sobre a possibilidade de mudar para um medicamento antipsicótico com menor risco metabólico ou adicionar tratamentos para abordar doenças metabólicas.
4. Sedação e sonolência; insônia e ansiedade
O aripiprazol afeta múltiplos sistemas de neurotransmissores, incluindo as vias de serotonina que influenciam o sono e a vigília. Algumas pessoas se sentem sonolentas ou sedadas, enquanto outras experimentam efeitos ativadores, como ansiedade ou insônia.
Sonolência ou sedação ocorre com frequência em ensaios clínicos; alguns ensaios relataram sonolência em cerca de 23% das pessoas que tomaram altas doses de aripiprazol. Insônia e ansiedade também são reações adversas comumente relatadas em adultos e crianças.
Como lidar com esse efeito colateral:
- Se você se sentir sedado, evite atividades perigosas, como dirigir, até saber como o medicamento o afeta.
- Se você se sentir ativado ou ansioso, verifique a dose e o horário com seu clínico; tomar a dose pela manhã em vez de à noite pode ajudar algumas pessoas.
- Considere medidas comportamentais para insônia, como higiene do sono, antes de mudar de medicamento.
5. Sintomas gastrointestinais: náuseas, vômitos, constipação
Efeitos sobre os receptores de serotonina e modulação do sistema nervoso central podem diminuir a motilidade gástrica ou desencadear náuseas em pessoas suscetíveis.
Náuseas e vômitos ocorrem em cerca de 7% dos adultos que tomam a medicação aripiprazol. A constipação ocorre com menos frequência.
Como reduzir esse efeito colateral:
- Tome o medicamento com alimentos se as náuseas forem notadas pela primeira vez após uma dose e se um clínico aprovar essa abordagem.
- Para constipação, aumente a ingestão de fibras e líquidos, promova a atividade física e use medicamentos laxantes suaves que não necessitem de prescrição quando necessário, sob orientação de um clínico.
6. Hipotensão ortostática e tontura
O aripiprazol pode diminuir a pressão arterial em algumas pessoas, especialmente quando você se levanta de uma posição sentada ou deitada. A razão é que o aripiprazol influencia o tônus vascular e a regulação do sistema nervoso autônomo.
Como reduzir esse efeito colateral:
- Levante-se lentamente de posições sentadas ou deitadas.
- Assegure-se de beber água adequadamente e consumir sal suficiente, se apropriado.
- Se você sentir tontura repetidamente, entre em contato com seu clínico. Seu clínico pode ajustar a dose ou considerar um medicamento diferente.
7. Efeitos cardíacos e outros efeitos adversos raros, mas graves
O aripiprazol causa efeitos colaterais cardíacos, como taquicardia e palpitações em algumas pessoas. Reações muito raras, mas graves, incluem síndrome neuroléptica maligna, reações alérgicas severas e desordens de movimento que podem se tornar persistentes, como a discinesia tardia. Medicamentos antipsicóticos também podem impactar os níveis de açúcar no sangue, às vezes precipitando diabetes novo ou agravado e, em casos raros, cetoacidose diabética.
Como lidar com esse risco:
- Busque atendimento imediato se você sentir febre alta, rigidez muscular, confusão ou frequência cardíaca rápida.
- Monitore o nível de açúcar no sangue se você estiver em risco ou apresentar sintomas de hiperglicemia, como aumento da sede, micção frequente ou mudanças inexplicáveis de peso.
- Se você desenvolver novos movimentos involuntários, relate-os imediatamente para que seu clínico possa considerar a alteração da dose ou mudanças na medicação para reduzir o risco de discinesia tardia.
Quem deve evitar a medicação aripiprazol?
Você não deve usar aripiprazol para tratar problemas de comportamento em idosos com psicose relacionada à demência, pois o uso nesse grupo está associado a um aumento da mortalidade. As autoridades regulatórias avisam explicitamente contra esse uso. Se você é uma pessoa idosa com demência ou cuida de um idoso, discuta medidas não farmacológicas e uma cuidadosa avaliação de riscos e benefícios com seu clínico.
Não use aripiprazol se você tiver uma reação alérgica conhecida ao medicamento ou a qualquer componente do produto. Os rótulos dos produtos listam hipersensibilidade como uma contraindicação.
Medicações alternativas:
- Se você tem um histórico de acatisia severa ou reagiu mal a medicamentos antipsicóticos ativadores, considere medicamentos antipsicóticos com menor risco de acatisia, como a quetiapina; discuta as compensações, pois a quetiapina tem maior risco de sedação e metabólico. Evidências e meta-análises mostram diferentes efeitos colaterais entre os medicamentos antipsicóticos; as escolhas dependem dos efeitos colaterais que você mais deseja evitar.
- Se você tem obesidade severa, diabetes ou doença metabólica grave, você e seu clínico devem considerar um medicamento antipsicótico com menor carga metabólica global específica para você ou se comprometer com um plano intensivo de monitoramento metabólico e estilo de vida se a terapia antipsicótica for necessária. O aripiprazol costuma causar menos disturbios metabólicos do que a olanzapina e a clozapina, mas ainda apresenta efeitos metabólicos mensuráveis em algumas pessoas.
- Se você tem doença cardíaca estrutural e histórico de arritmia, discuta monitoramento cardíaco e opções alternativas com seu clínico, pois os medicamentos antipsicóticos podem ter efeitos cardíacos em pessoas suscetíveis.
Sempre faça mudanças na medicação com supervisão de um clínico. A melhor escolha equilibra a eficácia para seus sintomas com os efeitos colaterais que você pode tolerar.