O haloperidol é um medicamento antipsicótico de primeira geração que médicos usam há mais de 60 anos. Os médicos prescrevem haloperidol para tratar esquizofrenia, psicose aguda, agitação severa, delirium, síndrome de Tourette e distúrbios comportamentais graves. Em casos de emergência, os médicos frequentemente utilizam formas injetáveis de haloperidol para controlar agitação ou agressividade perigosas.
O medicamento haloperidol geralmente é vendido sob os nomes comerciais Haldol, Serenace ou Aloperidin. Estão disponíveis tanto formas de comprimidos orais quanto líquidas. Formas injetáveis de longa ação também existem para tratamento de manutenção em distúrbios psicóticos crônicos.
O haloperidol é eficaz na redução de alucinações, delírios, pensamento desorganizado e agitação severa. No entanto, este medicamento também apresenta um risco maior de efeitos colaterais neurológicos do que muitos medicamentos antipsicóticos mais novos. É importante entender esses riscos antes de começar a tomar haloperidol.
Mecanismo de ação do medicamento Haldol (haloperidol)
O haloperidol bloqueia principalmente os receptores de dopamina tipo-2 no cérebro. A dopamina é uma substância neurotransmissora que regula movimento, motivação, recompensa e psicose.
Na esquizofrenia e psicose aguda, a atividade excessiva de dopamina na via mesolímbica contribui para causar alucinações e delírios. Quando o haloperidol bloqueia os receptores de dopamina tipo-2 nessa via, os sintomas psicóticos são reduzidos.
No entanto, as vias de dopamina também regulam movimento, secreção hormonal e função autonômica. Quando o haloperidol bloqueia os receptores de dopamina na via nigroestriatal, esse bloqueio causa distúrbios de movimento.
Quando o haloperidol bloqueia os receptores de dopamina na via tuberoinfundibular, esse bloqueio aumenta os níveis de prolactina.
Quando o haloperidol bloqueia os receptores de dopamina no hipotálamo e no tronco cerebral, esse bloqueio afeta a regulação da temperatura e o controle autonômico.
Esse bloqueio generalizado de dopamina é a razão pela qual o haloperidol produz tanto efeitos terapêuticos quanto muitos efeitos colaterais.
Efeitos colaterais do medicamento haloperidol (Haldol)
O haloperidol pode causar os seguintes efeitos colaterais:
- Sintomas extrapiramidais
- Dystonia aguda
- Parkinsonismo
- Akathisia
- Discinesia tardia
- Hiperprolactinemia
- Sedação
- Aumento de peso
- Hipotensão ortostática
- Intervalo QT prolongado e arritmia
- Síndrome neuroléptica maligna
- Convulsões
- Efeitos anticolinérgicos, como boca seca e constipação
Abaixo, explicaremos os efeitos colaterais e orientaremos você sobre como evitá-los ou minimizá-los.
1. Sintomas extrapiramidais
Os sintomas extrapiramidais incluem distonia, parkinsonismo e akathisia. Quando o haloperidol bloqueia os receptores de dopamina tipo-2 na via nigroestriatal, esse bloqueio interrompe o equilíbrio entre dopamina e acetilcolina nos gânglios basais. Esse desequilíbrio neurotransmissor prejudica o controle motor normal.
Os sintomas extrapiramidais ocorrem em aproximadamente 45% das pessoas tratadas com medicamentos antipsicóticos de primeira geração de alta potência, como o haloperidol. A distonia aguda ocorre em cerca de 6% das pessoas, especialmente em homens jovens. O parkinsonismo induzido por medicamentos se desenvolve em cerca de 27% das pessoas. A akathisia ocorre em cerca de 25% das pessoas.
O risco aumenta com doses mais altas e escalonamento rápido da dose.
Como reduzir esse risco:
- Utilizar a menor dose eficaz.
- Aumentar a dose gradualmente.
- O médico pode prescrever medicamentos anticolinérgicos, como a benztropina, para prevenir ou tratar parkinsonismo e distonia.
- Se ocorrerem sintomas severos, seu médico pode reduzir a dose ou mudar para um medicamento antipsicótico de segunda geração.
2. Discinesia tardia
A discinesia tardia é caracterizada por movimentos repetitivos e involuntários da face, língua ou membros. O bloqueio crônico dos receptores de dopamina leva a uma regulação ascendente e hipersensibilidade dos receptores de dopamina. Essa hipersensibilidade dos receptores produz movimentos anormais.
A discinesia tardia ocorre em cerca de 4% das pessoas que tomam medicamentos antipsicóticos de primeira geração a cada ano. Após vários anos de uso contínuo do medicamento, esse risco aumenta, especialmente em adultos mais velhos.
Como reduzir esse efeito colateral:
- Utilizar a menor dose eficaz pelo menor tempo necessário.
- Agendar avaliações regulares de movimento.
- Se sinais precoces aparecerem, seu médico deve reduzir a dose ou mudar para um medicamento antipsicótico de segunda geração.
- Medicamentos como valbenazina ou deutetrabenazina podem tratar discinesia tardia estabelecida.
3. Hiperprolactinemia
A dopamina normalmente inibe a liberação de prolactina da glândula pituitária. Quando o haloperidol bloqueia os receptores de dopamina na via tuberoinfundibular, esse bloqueio remove o controle inibitório sobre a secreção de prolactina. Como resultado, os níveis de prolactina aumentam.
A prolactina elevada pode causar irregularidades menstruais, galactorreia, infertilidade, diminuição da libido e disfunção erétil.
Estudos mostram que cerca de 65% das pessoas que tomam medicamento Haldol (haloperidol) experimentam níveis elevados de prolactina. Mulheres em idade reprodutiva enfrentam um risco maior.
Como reduzir esse risco:
- Monitorar os níveis de prolactina se os sintomas ocorrerem.
- Diminuir a dose, se possível.
- Mudar para um medicamento antipsicótico que economize prolactina, como aripiprazole, se sintomas endócrinos se desenvolverem.
4. Sedação
Embora o haloperidol tenha menos atividade antihistamínica do que muitos outros medicamentos antipsicóticos, o bloqueio de dopamina ainda reduz a atenção. Essa depressão do sistema nervoso central leva à sonolência.
A sedação ocorre em 20% a 50% das pessoas que tomam o medicamento Haldol (haloperidol), dependendo da dose e da via de administração. As formulações injetáveis utilizadas em casos de emergência produzem sedação mais pronunciada.
Como reduzir esse efeito colateral:
- Tomar o medicamento à noite, se seu médico aprovar.
- Evitar álcool e outros medicamentos sedativos.
- Utilizar titulação gradual da dose.
5. Intervalo QT prolongado e arritmia
O haloperidol bloqueia os canais de potássio cardíacos responsáveis pela repolarização. Esse bloqueio prolonga o intervalo QT no eletrocardiograma. O prolongamento QT severo pode desencadear torsades de pointes – uma arritmia ventricular potencialmente fatal.
Esse efeito colateral ocorre raramente em doses orais padrão. No entanto, doses intravenosas altas aumentam significativamente o risco.
Como reduzir esse risco:
- Evitar doses intravenosas altas, a menos que absolutamente necessário.
- Corrigir anomalias eletrolíticas antes de usar o medicamento haloperidol.
- Evitar combinar com outros medicamentos que prolonguem o QT.
- Obter monitoramento de eletrocardiograma em pessoas de alto risco.
6. Síndrome neuroléptica maligna
A síndrome neuroléptica maligna é uma reação rara, mas potencialmente fatal. O bloqueio severo de dopamina no hipotálamo e nos gânglios basais interrompe a regulação da temperatura e o controle muscular. Esse bloqueio de dopamina causa hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica e alteração do estado mental.
A síndrome neuroléptica maligna ocorre em aproximadamente 0,02% a 0,2% das pessoas tratadas com medicamentos antipsicóticos.
Como reduzir esse risco:
- Aumentar as doses gradualmente.
- Evitar escalonamento rápido da dose.
- Interromper a medicação imediatamente se surgirem sinais precoces, como febre alta e rigidez muscular severa.
- Buscar assistência médica de emergência imediatamente.
7. Convulsões
O haloperidol diminui o limiar de convulsões através do bloqueio de dopamina e efeitos sobre a excitabilidade cortical. A redução do limiar de convulsões aumenta o risco de convulsões em indivíduos suscetíveis.
Esse efeito colateral raramente ocorre, mas o risco aumenta em pessoas com epilepsia, lesão cerebral ou abstinência de álcool.
Quem não deve usar o medicamento haloperidol (Haldol)?
Você deve evitar o haloperidol se:
- Você tem doença de Parkinson, pois o bloqueio de dopamina piora os sintomas motores.
- Você tem intervalo QT prolongado conhecido ou arritmia cardíaca grave.
- Você tem histórico de síndrome neuroléptica maligna.
- Você tem depressão severa do sistema nervoso central.
- Você tem psicose relacionada à demência, pois os medicamentos antipsicóticos aumentam o risco de mortalidade em idosos com demência.
Medicamentos alternativos sugeridos
Se você tem doença de Parkinson, os médicos podem prescrever quetiapina ou clozapina. Esses medicamentos produzem um bloqueio de dopamina mais fraco na via nigroestriatal e, portanto, causam menos efeitos colaterais motores.
Se você tem risco significativo de prolongamento do QT, seu médico pode considerar o aripiprazole. Este medicamento tem efeito mínimo sobre o intervalo QT.
Se você tem preocupações com hiperprolactinemia, o aripiprazole é frequentemente escolhido porque ajuda a reduzir a chance de aumento da prolactina.