A codeína é um medicamento opioide que os médicos utilizam principalmente para aliviar a dor leve a moderada e para suprimir a tosse. A codeína pertence ao grupo de medicamentos conhecidos como analgésicos opioides. Esse grupo de medicamentos atua no sistema nervoso central para reduzir a percepção da dor e diminuir o reflexo da tosse.
Os médicos frequentemente prescrevem codeína quando medicamentos não opioides, como paracetamol ou ibuprofeno, não oferecem alívio suficiente da dor. Em muitos produtos, os fabricantes combinam a codeína com outros medicamentos para melhorar o alívio da dor. Combinações comuns incluem: codeína com paracetamol, ou codeína com aspirina.
A medicação de codeína está amplamente disponível em várias formas:
- Tabletes ou cápsulas para alívio da dor
- Xaropes para suppressão da tosse
- Medicamentos combinados com paracetamol ou outros analgésicos.
Os nomes comerciais comuns incluem:
- Tylenol com Codeína
- Tabletes de Fosfato de Codeína
- Co-codamol (codeína + paracetamol)
- Panadeine
- Robitussin AC (xarope para tosse com codeína).
Quando os médicos usam a codeína em doses adequadas e por um curto período, esse medicamento pode efetivamente reduzir a dor e acalmar a tosse persistente. No entanto, a codeína também produz vários efeitos colaterais, pois esse medicamento afeta o cérebro, o sistema digestivo e os centros de controle da respiração.
Mecanismo de ação do medicamento de codeína
A codeína em si tem uma atividade opioide direta fraca. Após você engolir a codeína, seu fígado converte parte desse medicamento em morfina por meio da enzima citocromo P450 2D6.
Essa morfina então se liga aos receptores mu-opioides no cérebro e na medula espinhal.
A ativação desses receptores produz diversos efeitos fisiológicos:
- Transmissão reduzida de sinal de dor. A ativação do receptor mu-opioide diminui a liberação de substâncias neurotransmissoras que normalmente transportam sinais de dor dos nervos para o cérebro.
- Percepção alterada da dor. As áreas do cérebro que processam sinais de dor tornam-se menos responsivas. Essa mudança reduz a experiência emocional e sensorial da dor.
- Supressão do centro da tosse. A codeína também atua no centro da tosse na medula do tronco encefálico. Essa ação reduz a urgência de tossir.
- Movimento gastrointestinal reduzido. A ativação dos receptores opioides no trato digestivo diminui o movimento intestinal.
Devido a esses mecanismos, a codeína pode aliviar a dor e reduzir a tosse. No entanto, esses mecanismos também produzem muitos efeitos colaterais.
Efeitos colaterais do medicamento de codeína
A codeína pode produzir efeitos colaterais que variam de desconforto leve a complicações que ameaçam a vida.
Os efeitos colaterais comuns da codeína são:
- Sonolência
- Constipação
- Náusea
- Vômito
- Tontura
- Boca seca
- Dor de cabeça
- Suor
- Coceira.
Efeitos colaterais raros, mas graves, da codeína são:
- Depressão respiratória
- Reação alérgica severa
- Hipotensão
- Confusão
- Dependência e adição ao medicamento
- Retenção urinária.
As seções a seguir explicam como a codeína causa esses efeitos colaterais e como você pode reduzir o risco.
1. Sonolência e sedação
A codeína causa sonolência porque a ativação do receptor opioide suprime a atividade em várias regiões do cérebro que controlam a atenção. Essa supressão afeta o sistema de ativação reticular, que mantém a vigília.
A redução da atividade neuronal nesse sistema produz sonolência, atenção reduzida e tempo de reação mais lento.
A sonolência é um dos efeitos colaterais mais comuns da codeína.
Cerca de 15% dos usuários de codeína experimentam sonolência significativa; aproximadamente 25% dos usuários apresentam sedação leve.
Você pode prevenir a sonolência severa:
- Tomando a menor dose eficaz
- Evitando álcool e medicamentos sedativos
- Tomando a codeína à noite, se a sedação interferir nas atividades diurnas.
Você também deve evitar dirigir ou operar máquinas após tomar o medicamento de codeína.
2. Constipação
A constipação ocorre porque a codeína ativa os receptores opioides no sistema nervoso entérico, que controla a motilidade intestinal.
Essa ativação do receptor diminui as contrações intestinais, aumenta a absorção de água das fezes e causa fezes mais duras e secas.
A constipação ocorre em cerca de 22% das pessoas que tomam medicamentos opioides. O risco aumenta com a duração do tratamento.
Ao contrário de muitos outros efeitos colaterais, a constipação frequentemente não melhora com o tempo.
Você pode reduzir a constipação:
- Beber bastante água
- Comer alimentos ricos em fibras, como frutas, vegetais e grãos integrais
- Exercitar-se regularmente
- Usar medicamentos para amaciar as fezes ou laxantes leves, se necessário.
Os médicos às vezes prescrevem medicamentos laxativos preventivos quando o tratamento a longo prazo com opioides é necessário.
3. Náusea e vômito
A codeína estimula a área de gatilho quimiorreceptora no tronco encefálico. Essa região detecta toxinas e medicamentos na corrente sanguínea e ativa o reflexo do vômito.
A ativação do receptor opioide no trato digestivo também retarda o esvaziamento gástrico, aumentando assim a distensão estomacal e contribuindo para náusea.
Estudos clínicos relatam que cerca de 15% dos pacientes experimentam náusea; aproximadamente 7% dos pacientes apresentam vômito.
Esses sintomas geralmente diminuem após vários dias, quando seu corpo se adapta ao medicamento.
Você pode reduzir a náusea e o vômito:
- Tomando o medicamento de codeína com alimentos
- Começando com uma dose baixa e aumentando gradualmente
- Usando medicamentos contra náusea se os sintomas persistirem.
4. Tontura
A codeína pode reduzir a pressão arterial e alterar os sinais no sistema vestibular, que mantém o equilíbrio.
Essas mudanças podem causar tontura ou uma sensação de rodopio, além de dificuldade em manter o equilíbrio.
A tontura ocorre em aproximadamente 10% dos pacientes.
Você pode reduzir a tontura:
- Levantando-se lentamente de posições sentadas ou deitadas
- Beber bastante água
- Evitando movimentos súbitos da cabeça.
5. Depressão respiratória
A depressão respiratória ocorre porque a ativação do receptor opioide suprime os centros respiratórios no tronco encefálico. Esses centros regulam a frequência respiratória, a profundidade da respiração e a resposta ao dióxido de carbono. Quando a codeína suprime esses centros, a respiração torna-se mais lenta e menos profunda.
A depressão respiratória é rara em doses terapêuticas, mas é mais provável que ocorra em certas condições.
Esse risco é maior em crianças e idosos.
Certaines indivíduos convertem rapidamente a codeína em morfina devido a variações genéticas na enzima citocromo P450 2D6. Essa conversão rápida pode produzir níveis de morfina perigosamente altos.
Como reduzir esse risco:
- Usar a menor dose eficaz
- Evitar combinar codeína com medicamentos sedativos, como benzodiazepínicos
- Evitar álcool
- Monitorar a respiração em pessoas de alto risco.
6. Coceira e suor
Os medicamentos opioides estimulam a liberação de histamina de mastócitos. A liberação de histamina causa reações cutâneas, como coceira, vermelhidão ou sudorese.
A coceira leve ocorre em aproximadamente 6% dos pacientes.
Você pode reduzir a coceira:
- Tomando medicamentos antihistamínicos, se um médico recomendar
- Mantendo-se fresco e evitando chuveiros quentes.
A coceira severa deve ser avaliada por um médico.
7. Dependência e adição ao medicamento
A codeína ativa vias de recompensa no cérebro, particularmente no sistema de dopamina. Essa ativação reforça o uso do medicamento e pode levar à dependência psicológica.
A exposição repetida à codeína também causa adaptação física nos receptores opioides. Quando essa adaptação ocorre, a descontinuação súbita do medicamento produz alguns sintomas.
Cerca de 4% dos pacientes que usam medicamentos opioides para alívio da dor desenvolvem transtorno por uso de opioides. Esse risco aumenta com o uso a longo prazo.
Você pode reduzir esse risco:
- Usando a codeína apenas por curtos períodos
- Seguindo a dose prescrita
- Evitando a elevação da dose sem supervisão médica
- Diminuindo gradualmente ao parar o uso de medicamentos a longo prazo.
Quem não deve usar codeína?
Certaines indivíduos enfrentam riscos mais elevados com a codeína.
Os médicos geralmente evitam o uso de codeína para os seguintes grupos.
Crianças com menos de 12 anos
Crianças metabolizam a codeína de forma imprevisível. Algumas crianças convertem a codeína em morfina muito rapidamente, o que pode causar depressão respiratória fatal.
Para crianças, os médicos geralmente prescrevem medicamentos alternativos, como paracetamol ou ibuprofeno. Esses medicamentos aliviam a dor de maneira eficaz e são mais seguros para as crianças.
Pessoas com distúrbios respiratórios
Condições como asma, doença pulmonar obstrutiva crônica ou apneia do sono já reduzem a capacidade respiratória. A codeína pode suprimir ainda mais a respiração.
Para essas pessoas, os médicos geralmente prescrevem medicamentos alternativos, como anti-inflamatórios não esteroides ou paracetamol. Esses medicamentos aliviam a dor sem suprimir os centros respiratórios.
Pessoas com doença hepática
Doenças hepáticas graves interferem no metabolismo da codeína. Essa alteração pode levar à acumulação do medicamento ou de seus metabólitos.
Para essas pessoas, os médicos podem recomendar medicamentos alternativos:
- Doses de paracetamol cuidadosamente ajustadas
- Certaines medicamentos analgésicos não opioides.
A escolha depende da condição hepática específica.
Mulheres grávidas ou amamentando
A morfina formada a partir da codeína pode atravessar a placenta e entrar no leite materno. A exposição à codeína pode causar depressão respiratória em recém-nascidos.
Para mulheres grávidas ou amamentando, os médicos costumam recomendar medicamentos alternativos:
- Paracetamol para alívio da dor
- Métodos não medicamentosos, como fisioterapia, sempre que possível.