Aprocitentan é um medicamento desenvolvido para tratar a hipertensão resistente. A hipertensão resistente significa que a pressão arterial permanece elevada apesar do uso de pelo menos três medicamentos antihipertensivos, incluindo um diurético. Esta condição ocorre em um número significativo de pacientes com fatores de risco cardiovascular e aumenta a chance de ataque cardíaco, acidente vascular cerebral e insuficiência renal.
Aprocitentan atua bloqueando o sistema de endotelina – um poderoso mecanismo envolvido na constrição dos vasos sanguíneos e na retenção de fluidos. Este medicamento visa um dos principais fatores que contribuem para a hipertensão arterial resistente ao tratamento.
Na Europa, o medicamento aprocitentan é comercializado sob o nome de marca Jeraygo. Nos Estados Unidos, este medicamento é comercializado sob o nome de marca Tryvio.
Neste artigo, explicaremos como o medicamento aprocitentan age em nosso corpo, os efeitos colaterais que este medicamento pode causar e o que você pode fazer para reduzir ou evitar esses efeitos colaterais.
Como o medicamento aprocitentan age em nosso corpo
A medicação aprocitentan é um antagonista dos receptores de endotelina, ou seja, ela bloqueia os efeitos da endotelina – um peptídeo que causa a constrição dos vasos sanguíneos e promove a retenção de água nos rins. Especificamente, o aprocitentan bloqueia os receptores ETA e ETB, tornando-se um antagonista duplo dos receptores de endotelina.
Endotelina e pressão arterial
O sistema de endotelina desempenha um papel crítico na manutenção do tônus vascular. Em pessoas com hipertensão resistente, os níveis de endotelina tendem a estar elevados, levando a:
- Vasoconstrição persistente (estreitamento dos vasos sanguíneos)
- Retenção de sódio e água
- Aumento da resistência vascular periférica
- Redução da resposta a outros medicamentos antihipertensivos
Ao bloquear os receptores de endotelina, o medicamento aprocitentan promove a vasodilatação (alargamento dos vasos sanguíneos), reduz a resistência vascular e melhora a natriurese (excreção de sódio), levando a uma redução na pressão arterial.
A medicação aprocitentan tem uma meia-vida longa (~44 horas), permitindo a administração uma vez ao dia. Ensaios clínicos demonstraram a eficácia deste medicamento na redução da pressão arterial quando adicionado à terapia padrão em pacientes com hipertensão resistente.
Efeitos colaterais comuns do medicamento aprocitentan
Como todos os medicamentos, o aprocitentan pode causar efeitos colaterais. Você pode ou não experienciar esses efeitos colaterais, mas é necessário compreender os mecanismos e como prevenir esses efeitos colaterais.
1. Retenção de fluidos e edema
Você pode experimentar inchaço nas pernas, tornozelos ou pés devido ao acúmulo de fluidos. Em casos mais graves, este acúmulo de fluidos pode causar ganho de peso ou falta de ar.
Aprocitentan bloqueia receptores ETB no rim. Os receptores ETB ajudam a eliminar sódio e água. Quando esses receptores são bloqueados, o rim retém mais sódio, o que atrai água de volta para a corrente sanguínea. Este processo leva ao aumento do volume plasmático, causando edema periférico.
A retenção de fluidos ocorreu em 9-18% dos usuários de medicação aprocitentan, dependendo da dose.
Como reduzir ou evitar este efeito colateral:
- Seu médico pode prescrever um diurético de alça (por exemplo, furosemida) para contrabalançar a retenção de fluidos.
- Monitore seu peso diariamente para detectar sinais precoces de acúmulo de fluidos.
- Eleve suas pernas durante o descanso para reduzir o inchaço.
- Limite a ingestão de sal para minimizar a retenção de sódio.
2. Anemia
Você pode sentir fadiga, falta de ar ou fraqueza se sua contagem de glóbulos vermelhos cair.
Aprocitentan pode causar hemodiluição – uma condição na qual o volume plasmático aumenta desproporcionalmente em relação ao número de glóbulos vermelhos. Como resultado, a concentração de glóbulos vermelhos (hematócrito) reduz. Além disso, o bloqueio da endotelina pode interferir na sinalização da eritropoietina, potencialmente reduzindo a produção de glóbulos vermelhos.
Reduções leves na hemoglobina foram observadas em 5-10% dos usuários de medicação aprocitentan em ensaios clínicos. A anemia severa é rara.
Como reduzir ou evitar este efeito colateral:
- Seu médico deve monitorar suas contagens de sangue regularmente.
- Assegure-se de obter ferro suficiente, vitamina B12 e ácido fólico em sua dieta.
- Se a anemia se tornar significativa, seu médico pode ajustar a dose ou interromper temporariamente a medicação.
3. Dor de cabeça
Algumas pessoas relatam dores de cabeça leves a moderadas, especialmente quando começam a tomar a medicação.
Aprocitentan induz a vasodilatação, o que pode aumentar o fluxo sanguíneo para o cérebro e estimular estruturas sensíveis à dor nas meninges, causando uma dor de cabeça do tipo vascular.
Dores de cabeça são relatadas em 4-7% das pessoas que tomam a medicação aprocitentan.
Como reduzir ou evitar este efeito colateral:
- Tomar a medicação no mesmo horário todos os dias para minimizar flutuações na concentração da medicação em seu corpo.
- Beba muitos líquidos.
- Se necessário, tome paracetamol para aliviar a dor de cabeça, mas consulte seu médico primeiro.
4. Nasofaringite
Você pode desenvolver sintomas de uma leve infecção do trato respiratório superior, como nariz escorrendo, dor de garganta ou congestão nasal.
A endotelina tem papéis imuno-moduladores. Ao bloquear os receptores de endotelina, o aprocitentan pode afetar um pouco a imunidade nas vias aéreas superiores, tornando você mais suscetível a infecções virais menores.
Nasofaringite ocorre em 2-5% dos usuários de medicação aprocitentan.
Como reduzir ou evitar este efeito colateral:
- Mantenha uma boa higiene das mãos e evite contato com pessoas doentes.
- Use sprays nasais salinos ou pastilhas para a garganta para alívio dos sintomas.
- Os sintomas geralmente são autolimitados e se resolvem sem tratamento específico.
5. Aumento leve na creatinina sérica
Pode haver um pequeno aumento nos resultados dos testes de função renal, particularmente a creatinina sérica.
Aprocitentan reduz a pressão arterial dilatando as arteriolas aferentes e eferentes nos rins. Este efeito pode causar uma redução temporária na taxa de filtração glomerular, levando a um ligeiro aumento nos níveis de creatinina.
Um leve aumento reversível na creatinina foi observado em cerca de 3-6% dos usuários de medicação aprocitentan.
Como reduzir ou evitar este efeito colateral:
- Assegure-se de beber bastante água e evite medicamentos nefrotóxicos (como anti-inflamatórios não esteroides).
- Seu médico monitorará sua função renal antes e durante o tratamento com aprocitentan.
- Se a função renal piorar, a dose pode precisar de ajuste ou interrupção.
Riscos raros, mas sérios do medicamento aprocitentan
Ainda que raros, alguns riscos podem exigir monitoramento próximo:
6. Alteração na função hepática
Alguns antagonistas do receptor de endotelina têm sido associados a elevações nas enzimas hepáticas. O aprocitentan é geralmente considerado seguro para o fígado quando usado adequadamente, mas requer monitoramento cuidadoso devido ao potencial de hepatotoxicidade.
Os testes de função hepática podem ser verificados periodicamente.
Se os níveis de enzimas aumentarem significativamente, o medicamento pode ser interrompido.
7. Hipotensão
Se o aprocitentan reduzir sua pressão arterial demais, você pode sentir tontura ou desmaiar, especialmente ao levantar-se.
Prevenção: Levante-se lentamente e evite beber álcool.
Seu médico pode ajustar outros medicamentos antihipertensivos para evitar uma queda excessiva da pressão arterial.
Acima estão os efeitos colaterais da medicação aprocitentan. Este medicamento ajuda a reduzir a pressão arterial ao relaxar os vasos sanguíneos e promover a excreção de sódio. A maioria dos efeitos colaterais são leves a moderados, e você pode gerenciá-los ou preveni-los com monitoramento regular e medidas simples. Antes de começar a tomar a medicação aprocitentan, converse com seu médico sobre os benefícios e riscos. Você deve realizar acompanhamentos regulares com seu médico para que ele saiba como você está respondendo ao medicamento e detectar quaisquer sinais precoces de efeitos colaterais.
