Crestor é o nome comercial do cálcio rosuvastatina – um medicamento que pertence à classe dos estatinas (inibidores da HMG-CoA redutase).
Médicos prescrevem o medicamento Crestor para reduzir o colesterol LDL (“colesterol ruim”), aumentar o colesterol HDL (“colesterol bom”) e reduzir os níveis de triglicerídeos. Este medicamento também é utilizado para desacelerar a progressão da aterosclerose, reduzir o risco de ataque cardíaco e derrame, e diminuir a necessidade de certos procedimentos cardiovasculares em pessoas com alto risco cardiovascular.
A rosuvastatina é considerada um dos medicamentos mais potentes entre as estatinas. Estudos clínicos mostraram que a terapia com rosuvastatina em alta intensidade pode reduzir o colesterol LDL em aproximadamente 50% a 63%, dependendo da dosagem diária.
Como funciona o medicamento Crestor (rosuvastatina)?
Nosso fígado produz colesterol por meio de uma via metabólica que depende de uma enzima chamada 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) redutase.
A rosuvastatina bloqueia essa enzima, reduzindo assim a produção de colesterol nas células do fígado. À medida que o colesterol hepático diminui, o fígado responde produzindo mais receptores de LDL em sua superfície. Esses receptores adicionais removem maiores quantidades de colesterol LDL da corrente sanguínea.
Vários efeitos benéficos ocorrem simultaneamente: redução nos níveis de colesterol LDL e triglicerídeos, um modesto aumento no colesterol HDL, estabilização das placas de colesterol, redução da inflamação dentro dos vasos sanguíneos e menor risco de obstrução dos vasos sanguíneos.
O nível de colesterol geralmente diminui entre duas a quatro semanas após você começar a tomar o medicamento.
Efeitos colaterais do medicamento Crestor (rosuvastatina)
Os efeitos colaterais comuns do Crestor são:
- Dor muscular (mialgia)
- Cefaleia
- Dor abdominal
- Constipação
- Náusea
- Tontura
- Fadiga
- Dor nas articulações
- Aumento das enzimas hepáticas
- Proteínas na urina (geralmente temporário)
- Presença de sangue na urina (incomum)
- Aumento leve no açúcar no sangue.
Efeitos colaterais raros, mas sérios, do Crestor incluem:
- Miopatia
- Rabdomiólise
- Lesão hepática
- Diabetes de novo início
- Reações alérgicas
- Miopatia necrosante mediada pelo sistema imune
- Problemas de memória ou confusão (raramente)
- Reações graves na pele (muito raras).
Abaixo, explicamos os efeitos colaterais e orientamos sobre como evitá-los ou reduzi-los.
1. Dor muscular
A dor muscular é o efeito colateral mais frequentemente relatado dos medicamentos estatinas.
A razão pode ser que a rosuvastatina reduz a produção de compostos que compartilham a via de síntese do colesterol, incluindo a coenzima Q10 (CoQ10). Concentrações mais baixas de CoQ10 podem reduzir a produção de energia dentro das células musculares.
Pesquisadores também suspeitam que os medicamentos estatinas possam afetar as membranas das células musculares, a regulação do cálcio e a função mitocondrial.
Cerca de 10% das pessoas que tomam o medicamento Crestor (rosuvastatina) experimentam dor muscular. Para prevenir esse efeito colateral, você deve tomar apenas a dose prescrita, evitar medicamentos desnecessários que interajam com a rosuvastatina, beber água em quantidade suficiente, limitar o consumo de álcool e relatar ao seu médico imediatamente se você sentir dor muscular. Pergunte ao seu médico se você pode tomar uma dose menor ou trocar para uma estatina diferente.
A maioria dos casos de dor muscular leve melhora após a redução da dose ou troca de medicamentos.
2. Miopatia e rabdomiólise
A miopatia é uma lesão muscular acompanhada por aumento da creatina quinase (CK). A rabdomiólise é uma forma grave da quebra muscular que pode danificar os rins.
A lesão muscular severa parece resultar de uma disfunção mitocondrial profunda e de uma ruptura da integridade das células musculares. Fibras musculares danificadas liberam proteínas, eletrólitos e mioglobina na corrente sanguínea.
Grandes quantidades de mioglobina podem obstruir os tubos renais e causar lesão renal aguda.
Felizmente, lesões musculares severas são raras. A miopatia ocorre em 0,1% a 0,2% das pessoas que usam o medicamento Crestor; a rabdomiólise ocorre em aproximadamente 2 casos a cada 100.000 usuários de medicamentos por ano.
Mas o risco é maior em pessoas que tomam doses mais altas, especialmente 40 mg, assim como em idosos, pessoas com doenças renais ou hipotireoidismo não tratado, e naquelas que estão tomando certos medicamentos que interagem com o Crestor.
3. Cefaleia
Pesquisadores acreditam que pequenas mudanças na função dos vasos sanguíneos ou uma adaptação temporária ao metabolismo alterado do colesterol podem contribuir para dores de cabeça.
Cerca de 5% das pessoas que tomam o medicamento Crestor (rosuvastatina) experienciam cefaleia.
Você pode reduzir a cefaleia:
- Beber água suficiente
- Dormir adequadamente
- Limitar o consumo de álcool
- Tomar analgésicos se necessário e com a autorização do seu médico.
As dores de cabeça geralmente desaparecem após 3-4 semanas.
4. Problemas digestivos
Cerca de 3% das pessoas que tomam o medicamento Crestor experimentam sintomas digestivos, como dor abdominal, náusea, constipação ou indigestão.
A rosuvastatina é processada no fígado e no trato gastrointestinal. Mudanças no metabolismo dos ácidos biliares e na função digestiva podem irritar temporariamente o sistema digestivo.
Você deve tomar o medicamento sempre no mesmo horário todos os dias, beber líquidos adequados, consumir bastante fibra na dieta e evitar refeições muito grandes e gordurosas caso ocorra desconforto digestivo.
A maioria dos sintomas digestivos desaparece quando seu corpo se ajusta ao medicamento.
5. Aumento das enzimas hepáticas
O fígado é o principal local de atividade da rosuvastatina.
Em uma pequena porcentagem dos usuários do medicamento, as células hepáticas ficam temporariamente irritadas, levando ao aumento dos níveis de ALT e AST.
Elevações persistentes das enzimas hepáticas superiores a três vezes o limite superior da faixa normal ocorrem em aproximadamente 0,5% a 2% das pessoas que tomam o medicamento Crestor (rosuvastatina).
O real insuficiência hepática causada pela rosuvastatina é extremamente rara.
Evite o consumo excessivo de álcool, pois o álcool pode aumentar o estresse no fígado.
6. Aumento da glicose no sangue e diabetes
Os medicamentos estatinas parecem reduzir ligeiramente a sensibilidade à insulina e podem prejudicar moderadamente a secreção de insulina em algumas pessoas.
Apesar desse efeito colateral, os benefícios cardiovasculares geralmente superam o risco de diabetes.
Esse risco é baixo. Pesquisadores estimam que 1 em cada 255 pessoas tratadas com rosuvastatina ao longo de quatro anos desenvolverá diabetes.
Para reduzir esse risco, você deve ter um estilo de vida saudável, exercitar-se regularmente, manter um peso saudável e limitar carboidratos refinados. Monitore sua glicose no sangue se você tiver pré-diabetes; participe das consultas de acompanhamento regularmente.
7. Proteínas na urina
A rosuvastatina ocasionalmente causa a presença de proteínas na urina.
A proteinúria ocorre em aproximadamente 1% a 3% das pessoas que tomam o medicamento Crestor, particularmente em doses altas.
Pesquisadores acreditam que, na maioria dos casos, a razão é a mudança temporária no manuseio de proteínas nos túbulos renais, e não porque o medicamento causa danos renais permanentes.
A maioria dos casos se resolve sem tratamento e não indica doença renal progressiva.
8. Reações alérgicas
Em casos raros, o sistema imunológico identifica erroneamente a rosuvastatina como uma substância estranha e desencadeia uma resposta alérgica.
Suspenda o uso do medicamento imediatamente e busque atendimento de emergência se você experimentar inchaço facial, inchaço da língua, dificuldade para respirar ou erupção cutânea severa.
9. Problemas de memória e confusão
Algumas pessoas relataram perda temporária de memória ou confusão enquanto tomavam medicamentos estatinas.
Pesquisadores acreditam que o colesterol desempenha um papel importante nas membranas das células nervosas e pequenas mudanças no metabolismo do colesterol no cérebro podem afetar a função cognitiva em algumas pessoas.
A evidência disponível sugere que os efeitos colaterais cognitivos dos medicamentos estatinas são raros. A maioria dos casos relatados melhora após a interrupção do medicamento.
10. Miopatia necrosante mediada pelo sistema imune
Este raro distúrbio autoimune difere da dor muscular comum causada pelas estatinas porque os sintomas continuam mesmo após a descontinuação do medicamento.
Em indivíduos suscetíveis, o sistema imunológico produz anticorpos contra a HMG-CoA redutase, causando inflamação muscular contínua.
A miopatia necrosante mediada pelo sistema imune ocorre em 2 a 3 pessoas a cada 100.000 pessoas tratadas com estatinas.
A fraqueza muscular persistente após a interrupção da rosuvastatina requer avaliação imediata por um especialista. Este efeito colateral geralmente é tratado com medicamentos imunossupressores em vez de simplesmente interromper o uso da rosuvastatina.
Quem não deve usar o medicamento Crestor (rosuvastatina)? Quais são os medicamentos alternativos?
O medicamento Crestor não deve ser utilizado para os seguintes grupos, a menos que um especialista determine que os benefícios superam os riscos.
1. Pessoas com doença hepática ativa
A rosuvastatina é processada principalmente pelo fígado, e a doença hepática ativa aumenta o risco de lesão hepática.
Para essas pessoas, medicamentos alternativos podem ser:
- Ezetimiba. Este medicamento reduz a absorção intestinal de colesterol e tem efeitos mínimos no fígado em comparação com os medicamentos estatinas.
- Medicamentos inibidores do PCSK9 (como alirocumabe ou evolocumabe). Estes reduzem substancialmente o colesterol LDL e são apropriados para muitas pessoas que não podem tomar medicamentos estatinas devido a preocupações relacionadas ao fígado.
2. Mulheres grávidas
As estatinas podem interferir na síntese de colesterol. O colesterol é essencial para o desenvolvimento fetal normal.
O medicamento geralmente é descontinuado durante a gravidez. Se o tratamento para colesterol se tornar necessário para mulheres de alto risco selecionadas, um medicamento sequestrante de ácidos biliares como a colestiramina pode ser considerado, pois não é absorvido na corrente sanguínea, mas a supervisão de um especialista é essencial.
3. Mulheres em amamentação
Não se sabe se quantidades clinicamente significativas de rosuvastatina passam para o leite materno ou não, e o colesterol é importante para o desenvolvimento do bebê.
Os médicos geralmente recomendam adiar a terapia com estatinas até que a amamentação tenha terminado. Em raras situações onde a terapia para redução de lipídios não pode ser adiada, a consulta a um especialista é necessária para pesar os benefícios cardiovasculares maternos contra os riscos para o bebê.
4. Pessoas com história de lesão muscular grave associada a estatinas
Pessoas que anteriormente tiveram rabdomiólise ou miopatia necrosante mediada pelo sistema imune têm um risco muito maior de complicações musculares recorrentes.
Para essas pessoas, medicamentos alternativos podem ser:
- Ezetimiba
- Medicamentos inibidores do PCSK9
- Inclisiran
- Ácido bempedoico.
Esses medicamentos reduzem o colesterol LDL por meio de mecanismos que não envolvem a inibição da HMG-CoA redutase nos músculos esqueléticos.
5. Pessoas com hipersensibilidade severa à rosuvastatina
Pacientes que experienciaram anafilaxia ou outra reação alérgica severa não devem tomar a rosuvastatina novamente.
Para essas pessoas, terapias alternativas para redução de lipídios, como ezetimiba, medicamentos inibidores do PCSK9, ácido bempedoico ou medicamentos sequestrantes de ácidos biliares podem ser apropriados, dependendo do risco cardiovascular, das metas de colesterol LDL e de outras condições médicas.
Crestor (rosuvastatina) é um dos medicamentos mais eficazes para a redução do colesterol LDL e para a prevenção de ataques cardíacos e derrames. A maioria das pessoas tolera bem este medicamento, e efeitos colaterais comuns, como cefaleia, sintomas digestivos leves ou dores musculares, são gerenciáveis. Reações adversas graves – incluindo rabdomiólise, lesão hepática significativa, reações alérgicas severas e miopatia necrosante mediada pelo sistema imune – são raras, mas requerem atenção médica imediata.