Tamoxifeno (Nolvadex) é um medicamento utilizado para tratar e prevenir certos tipos de câncer de mama. Os médicos geralmente prescrevem tamoxifeno para tratar o câncer de mama receptor-hormonal positivo. O câncer de mama receptor-hormonal positivo cresce em resposta à estimulação do hormônio estrogênio. O tamoxifeno bloqueia a ação do estrogênio no tecido mamário, o que desacelera ou para o crescimento das células cancerígenas.
Os médicos utilizam a medicação Nolvadex (tamoxifeno) em várias situações:
- Tratamento do câncer de mama em estágio inicial após a cirurgia
- Tratamento do câncer de mama metastático
- Prevenção do câncer de mama em pessoas com alto risco
- Redução do risco de recorrência após o tratamento inicial.
Ensaios clínicos mostram que o tamoxifeno reduz significativamente a recorrência e a mortalidade do câncer de mama. O tratamento a longo prazo com tamoxifeno por cinco anos reduz o risco de recorrência em cerca de 40% e a mortalidade do câncer de mama em cerca de 30% em pacientes com câncer positivo para receptor de estrogênio.
Os nomes comerciais comuns do medicamento tamoxifeno são:
- Nolvadex
- Soltamox
- Tamofen
- Tamoplex
- Istubal.
Mecanismo de ação do medicamento Nolvadex (tamoxifeno)
Nolvadex pertence ao grupo de medicamentos chamados moduladores seletivos do receptor de estrogênio. Este grupo de medicamentos interage com os receptores de estrogênio em diferentes tecidos e produz diferentes efeitos biológicos.
O tamoxifeno age por meio de vários mecanismos.
1. Bloqueio do receptor de estrogênio no tecido mamário
O tamoxifeno se liga aos receptores de estrogênio nas células mamárias. Essa ligação impede que o hormônio estrogênio natural se ligue a esses receptores. Sem a estimulação do estrogênio, as células cancerígenas da mama recebem sinais mais fracos para crescimento e divisão.
Esse bloqueio do receptor desacelera o crescimento do tumor e pode fazer com que as células cancerígenas morram.
2. Efeitos mistos semelhantes ao estrogênio em outros tecidos
O tamoxifeno (Nolvadex) atua de maneira diferente em outros tecidos.
Por exemplo:
- No tecido ósseo, o tamoxifeno age parcialmente como estrogênio e ajuda a manter a densidade óssea.
- No tecido uterino, o tamoxifeno estimula os receptores de estrogênio.
- No tecido hepático, o tamoxifeno influencia o metabolismo de lipídios e a produção de fatores de coagulação.
Essa atividade mista é a razão para muitos efeitos benéficos e muitos efeitos colaterais do tamoxifeno.
3. Conversão em metabólitos ativos
O fígado humano converte o tamoxifeno em compostos mais potentes, principalmente endoxifeno e 4-hidroxitamoxifeno.
Esses metabólitos se ligam fortemente aos receptores de estrogênio e produzem o principal efeito anticâncer.
Efeitos colaterais do medicamento Nolvadex (tamoxifeno)
O tamoxifeno pode causar muitos efeitos colaterais, uma vez que este medicamento interage com a sinalização do estrogênio em todo o corpo.
Os efeitos colaterais comuns e importantes incluem:
Efeitos colaterais muito comuns
- Alterações de calor (ondas de calor)
- Secreção vaginal
- Irregularidade menstrual
- Fadiga
- Náusea
Efeitos colaterais comuns
- Secura vaginal
- Alterações de humor
- Cãibras nas pernas
- Retenção de líquidos
- Alteração de peso corporal
Efeitos colaterais raros, mas graves
- Coágulos sanguíneos
- Acidente vascular cerebral (AVC)
- Câncer endometrial
- Cataratas
- Lesão hepática.
A seguir, explicaremos os efeitos colaterais importantes e orientaremos sobre como evitá-los ou reduzi-los.
1. Ondas de calor
As ondas de calor ocorrem porque o tamoxifeno (Nolvadex) bloqueia a sinalização do estrogênio no hipotálamo, que regula a temperatura corporal.
O estrogênio, normalmente, estabiliza o centro de regulação de temperatura no cérebro. O tamoxifeno reduz esse efeito estabilizador. O hipotálamo se torna mais sensível a pequenas alterações de temperatura.
Essa instabilidade de temperatura provoca episódios súbitos de vermelhidão na pele, suor e sensação de calor intenso.
As ondas de calor são o efeito colateral mais comum do tamoxifeno. Cerca de 70% dos pacientes experimentam ondas de calor. Ondas de calor severas ocorrem em cerca de 20% dos pacientes.
Você pode reduzir as ondas de calor por meio de várias medidas.
Medidas de estilo de vida:
- Evitar álcool e alimentos picantes
- Manter um ambiente de sono fresco
- Usar roupas respiráveis
- Manter um peso corporal saudável.
Uso de medicamentos: os médicos às vezes prescrevem medicamentos como venlafaxina, gabapentina ou clonidina. Esses medicamentos reduzem a frequência das ondas de calor.
2. Secreção vaginal e secura vaginal
Nolvadex (tamoxifeno) produz efeitos semelhantes ao estrogênio no tecido vaginal.
Essa atividade semelhante ao estrogênio estimula a secreção das glândulas vaginais em alguns pacientes, levando à secreção vaginal.
Ao mesmo tempo, o tamoxifeno pode reduzir os níveis de estrogênio sistêmicos. Níveis de estrogênio mais baixos causam afinamento do tecido vaginal e redução da lubrificação, o que leva à secura vaginal.
Estudos clínicos mostram que a secreção vaginal ocorre em cerca de 40% dos pacientes; a secura vaginal ocorre em cerca de 15% dos pacientes.
Para reduzir esse efeito colateral, você deve usar lubrificantes vaginais à base de água e manter uma boa higiene genital. Os médicos podem recomendar umidificantes vaginais não hormonais. Consulte um médico se a secreção vaginal se tornar com odor desagradável ou sanguinolenta.
3. Irregularidade menstrual
O tamoxifeno (Nolvadex) interrompe a regulação hormonal normal do ciclo menstrual.
Este medicamento interfere nos sinais de retroalimentação do estrogênio entre ovários, glândula pituitária e hipotálamo.
Essa perturbação hormonal causa menstruação irregular, períodos menstruais perdidos ou sangramento anormal.
Estudos mostram que a irregularidade menstrual ocorre em cerca de 30% das pacientes pré-menopáusicas que tomam tamoxifeno.
Você deve relatar sangramentos anormais a um médico. Um médico pode realizar uma avaliação para excluir doenças uterinas.
Exames ginecológicos regulares são recomendados durante a terapia com tamoxifeno.
4. Coágulos sanguíneos
O tamoxifeno aumenta a produção de fatores de coagulação no fígado. Esse efeito aumenta a coagulação do sangue.
O tamoxifeno também reduz a atividade de proteínas anticoagulantes naturais.
Essa combinação aumenta o risco de trombose venosa profunda e embolia pulmonar.
Dados de ensaios clínicos mostram que o tamoxifeno aumenta o risco de coágulos sanguíneos. Coágulos sanguíneos ocorrem em cerca de 1,5% dos pacientes. O risco aumenta de duas a três vezes em comparação com pacientes que não usam tamoxifeno.
O risco aumenta ainda mais em pacientes com obesidade, hábito de fumar ou longa imobilização.
Você pode reduzir esse risco por meio das seguintes medidas:
- Evitar imobilização prolongada
- Manter atividade física regular
- Manter um peso corporal saudável
- Parar de fumar.
Um médico pode suspender temporariamente a medicação com tamoxifeno antes de cirurgias importantes.
5. Câncer endometrial
Nolvadex (tamoxifeno) estimula os receptores de estrogênio no tecido do endométrio.
Essa estimulação provoca aumento da proliferação celular e espessamento do tecido endometrial. A estimulação a longo prazo pode causar crescimento celular anormal e câncer.
Grandes estudos mostram que o câncer endometrial ocorre em 1 a 2 em cada 1000 mulheres tratadas com tamoxifeno por ano.
O risco aumenta após mais de cinco anos de terapia.
Para reduzir esse risco, você deve realizar avaliações ginecológicas regulares.
Você deve relatar imediatamente os seguintes sintomas:
- sangramento vaginal anormal
- dor pélvica
- secreção incomum.
A avaliação precoce permite a detecção antecipada.
6. Cataratas
A medicação tamoxifeno (Nolvadex) pode se acumular no tecido da lente do olho. Essa acumulação pode alterar a estrutura das proteínas da lente e causar opacificação.
Estudos relatam que cataratas ocorrem em cerca de 7% dos pacientes durante a terapia prolongada com tamoxifeno.
Para prevenir esse efeito colateral, você deve realizar exames oculares regulares se tomar medicamento tamoxifeno por vários anos.
Você deve procurar atendimento médico se notar os seguintes sintomas:
- visão embaçada
- sensibilidade ao brilho
- dificuldade para ver à noite.
7. Lesão hepática
O metabolismo do tamoxifeno ocorre no fígado. Alguns metabólitos podem causar estresse oxidativo nas células hepáticas.
A exposição prolongada ao tamoxifeno pode causar doença hepática gordurosa ou elevação das enzimas hepáticas.
A elevação leve das enzimas hepáticas ocorre em cerca de 7% dos pacientes. Lesão hepática severa é rara.
Para prevenir esse efeito colateral, os médicos geralmente monitoram a função hepática durante o tratamento.
Você pode reduzir o estresse no fígado:
- evitando o consumo excessivo de álcool
- mantendo um peso corporal saudável.
Quem não deve usar o medicamento tamoxifeno (Nolvadex)?
O tamoxifeno não é adequado para certos pacientes.
Você não deve usar a medicação Nolvadex (tamoxifeno) se:
- já teve trombose venosa profunda ou embolia pulmonar antes
- tem alto risco de formação de coágulos sanguíneos
- está grávida
- tem doença hepática grave
- é alérgico ao tamoxifeno.
O tamoxifeno pode prejudicar um feto em desenvolvimento, pois este medicamento interfere na sinalização hormonal.
As mulheres que tomam a medicação tamoxifeno devem usar métodos contraceptivos eficazes.
Medicamentos alternativos ao tamoxifeno
Os médicos podem prescrever medicamentos alternativos quando o Nolvadex (tamoxifeno) não é adequado.
Medicamentos inibidores da aromatase
Exemplos incluem:
- Anastrozol
- Letrozol
- Exemestano.
Esses medicamentos reduzem a produção de estrogênio em vez de bloquear os receptores de estrogênio.
Os médicos frequentemente prescrevem esses medicamentos para mulheres na pós-menopausa, pois a produção de estrogênio ovariano é baixa nessas pacientes.
Os medicamentos inibidores da aromatase não aumentam o risco de câncer endometrial e causam menos coágulos do que o tamoxifeno.
Terapia de supressão ovariana
Os médicos às vezes combinam medicamentos de supressão ovariana com outros métodos de tratamento em mulheres pré-menopáusicas.
Exemplos incluem:
- Goserelina
- Leuprólido.
Esses medicamentos suprimem a produção de estrogênio ovariano.
Medicamentos degradadores seletivos do receptor de estrogênio
Fulvestranto é um exemplo. Este medicamento destrói os receptores de estrogênio nas células cancerígenas.
Os médicos utilizam este medicamento principalmente em câncer de mama avançado.