Leqvio (inclisiran) é um medicamento de RNA pequeno interferente (siRNA), utilizado para reduzir o colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL) (“colesterol ruim”).
Leqvio é um medicamento redutor de colesterol relativamente novo que atua de maneira diferente da maioria dos medicamentos tradicionais para redução de lipídios. Em vez de bloquear diretamente uma enzima ou proteína, este medicamento utiliza uma forma de interferência de RNA para reduzir a produção de uma proteína envolvida na regulação do colesterol. Leqvio é particularmente útil quando o colesterol LDL permanece muito alto, apesar do uso de outros medicamentos, ou quando uma pessoa não tolera um medicamento estatina.
O medicamento Leqvio é administrado por injeção sob a pele na dose de 284 mg. A primeira injeção é seguida por outra injeção após três meses e, em seguida, uma injeção a cada seis meses.
O inclisiran reduz substancialmente o colesterol LDL, com reduções médias de aproximadamente 38% a 51% durante os primeiros 30 a 180 dias após uma dose única.
Mecanismo de ação do medicamento Leqvio (inclisiran)
Leqvio (inclisiran) atua direcionando uma proteína chamada PCSK9 (convertase proproteína subtilisina/kexina tipo 9), que é produzida pelo fígado. Essa proteína normalmente promove a degradação dos receptores de LDL nas células do fígado. Os receptores de LDL removem o colesterol LDL do nosso sangue.
Inclisiran entra nas células do fígado utilizando uma estrutura de direcionamento chamada GalNAc. Dentro da célula hepática, o siRNA direciona a degradação do RNA mensageiro que carrega instruções para a produção de PCSK9.
Menor produção de PCSK9 significa que mais receptores de LDL permanecem disponíveis nas células do fígado. Mais receptores permitem que o fígado remova mais colesterol LDL da corrente sanguínea.
Esse mecanismo duradouro explica por que as injeções de manutenção são necessárias apenas a cada seis meses após as doses inicial e de três meses.
Efeitos colaterais do medicamento Leqvio (inclisiran)
Os efeitos colaterais do Leqvio (inclisiran) incluem:
- Reações no local da injeção
- Dor nas articulações
- Bronquite
- Dores de cabeça (em crianças)
- Reações alérgicas e de hipersensibilidade.
1. Reações no local da injeção
A reação no local da injeção é o efeito colateral mais característico do inclisiran e pode incluir:
- Dor
- Vermelhidão na pele
- Erupção cutânea
- Inchaço ou outras reações locais
- Irritação no local da injeção.
Essas reações ocorrem em cerca de 8,2% das pessoas tratadas com inclisiran. A maioria das reações é temporária e não requer a interrupção do tratamento.
2. Dor nas articulações
Algumas pessoas que tomam o medicamento Leqvio (inclisiran) experienciam dores articulares leves. Se você tiver esse efeito colateral, avise seu médico em vez de interromper automaticamente o tratamento.
3. Bronquite
Algumas pessoas que tomam o medicamento Leqvio (inclisiran) apresentam bronquite. O mecanismo desse efeito colateral ainda não é totalmente compreendido.
Para reduzir o risco de infecção respiratória, tome as seguintes precauções:
- Lave as mãos regularmente.
- Evite o contato próximo com pessoas que estejam com infecções respiratórias.
- Evite fumar e a fumaça do cigarro.
Procure aconselhamento médico se a tosse, febre, dificuldade para respirar ou sintomas torácicos se tornarem significativos.
Não assuma que toda tosse ou infecção respiratória é causada pelo inclisiran.
4. Reações alérgicas e de hipersensibilidade
Reações graves de hipersensibilidade são raras, mas potencialmente perigosas.
As reações alérgicas incluem:
- Anafilaxia
- Angioedema
- Urticária
- Coceira
- Erupção cutânea.
As reações de hipersensibilidade ocorrem quando o sistema imunológico reage de maneira anormal a um medicamento ou a um de seus ingredientes. Reações severas podem causar ativação imunológica generalizada, inchaço dos tecidos ou uma queda rápida da pressão arterial.
Após uma injeção, procure atendimento médico de emergência se você experimentar um dos seguintes sinais:
- Dificuldade para respirar
- Inchaço nos lábios, língua ou garganta
- Urticária generalizada
- Tontura ou desmaio
- Piora rápida de uma reação alérgica.
Esses sintomas podem indicar anafilaxia ou angioedema.
5. Dor de cabeça
A dor de cabeça não é uma reação adversa em adultos.
No entanto, dores de cabeça foram relatadas em um estudo pediátrico de HeFH. Durante o período do estudo randomizado, as dores de cabeça ocorreram em 13% dos pacientes pediátricos tratados com inclisiran em comparação a 6% dos pacientes pediátricos tratados com placebo.
O Leqvio (inclisiran) prejudica o fígado ou os rins?
Não, o inclisiran geralmente não é considerado prejudicial ao fígado ou aos rins. Elevações das enzimas hepáticas podem ocorrer ocasionalmente, mas lesões hepáticas clinicamente significativas são muito raras. Não foi demostrado que o inclisiran cause danos renais, e ajustes de dose geralmente não são necessários para pessoas com comprometimento renal leve a moderado.
Consequentemente, ter função renal ou hepática reduzida não significa automaticamente que você não pode tomar o medicamento Leqvio (inclisiran).