Colesevelam (nomes comerciais: Cholestagel, WelChol) é um medicamento sob prescrição que reduz o colesterol de lipoproteínas de baixa densidade (LDL), especialmente quando um medicamento estatina não é adequado ou não reduz o colesterol o suficiente. Colesevelam possui um mecanismo diferente da maioria dos medicamentos para colesterol utilizados, pois permanece dentro do trato digestivo em vez de entrar na corrente sanguínea. Colesevelam pode também melhorar o controle da glicose no sangue em algumas pessoas com diabetes tipo 2, embora seu mecanismo de redução da glicose não seja totalmente compreendido.
Colesevelam (Cholestagel) é um sequestrante de ácidos biliares, também chamado de resina de ligação a ácidos biliares. Ele tem um efeito modesto de redução do colesterol em comparação com medicamentos estatinas de alta intensidade. Em um estudo de 24 semanas, uma dose de 3,8 gramas por dia reduziu o colesterol LDL em 15%, enquanto uma dose de 4,5 gramas por dia reduziu o colesterol LDL em 18%. Quando adicionado a certos medicamentos estatinas, o colesevelam produziu uma redução adicional de 8% a 16% no colesterol LDL.
Colesevelam é um polímero grande e insolúvel em água que não é absorvido na corrente sanguínea. Ele se liga aos ácidos biliares dentro do intestino e impede que grande parte do ácido biliar seja reabsorvido.
Normalmente, nosso fígado usa colesterol para produzir ácidos biliares. Quando o colesevelam remove mais ácidos biliares através das fezes, o fígado precisa fazer mais ácidos biliares. O fígado responde aumentando a conversão de colesterol em ácidos biliares e aumentando o número de receptores de LDL nas células do fígado. Mais receptores de LDL removem mais colesterol LDL da corrente sanguínea. Portanto, o nível de colesterol LDL no sangue diminui.
No entanto, essa ação intestinal também pode causar vários efeitos adversos. O colesevelam altera o conteúdo e o movimento do trato digestivo, pode interferir na absorção de algumas substâncias e pode aumentar as concentrações de triglicerídeos em algumas pessoas.
Efeitos colaterais do medicamento colesevelam (Cholestagel)
Os principais efeitos adversos incluem:
- Constipação
- Dyspepsia
- Náusea
- Dor abdominal
- Inchaço abdominal
- Flatulência
- Diarréia
- Vômito
- Fezes anormais
- C dor de cabeça
- Dor muscular
- Aumento dos triglicerídeos
- Aumento das enzimas hepáticas
- Dificuldade em engolir
- Obstrução intestinal (raramente)
- Pancreatite (muito raramente)
- Redução da absorção das vitaminas A, D, E e K
- Problemas de absorção de medicamentos
- Reações alérgicas ou de hipersensibilidade (raramente).
Flatulência e constipação são efeitos colaterais muito comuns, enquanto vômito, diarréia, dispepsia, dor abdominal, fezes anormais, náusea e distensão abdominal são efeitos colaterais comuns. Dor de cabeça e aumento de triglicerídeos também são efeitos colaterais comuns.
A seguir, explicamos os efeitos colaterais e orientamos sobre como evitá-los ou reduzi-los.
1. Constipação
A constipação é o efeito adverso mais característico do colesevelam, ocorrendo em cerca de 9% das pessoas que tomam este medicamento.
O colesevelam permanece no intestino e se liga aos ácidos biliares. Sua grande estrutura polimérica pode alterar a consistência das fezes e o conteúdo intestinal. Este medicamento também tem um efeito geral de constipação, especialmente em pessoas que já têm movimento gastrointestinal lento.
Você pode reduzir a constipação ao:
- Beber quantidade adequada de fluidos, a menos que um médico tenha restringido sua ingestão de líquidos.
- Consumir alimentos ricos em fibras.
- Manter atividade física regular.
- Tomar o medicamento conforme prescrito, em vez de doses extras.
Se a constipação se tornar persistente, converse com seu médico ou farmacêutico.
Não use simplesmente um laxante para sintomas abdominais severos ou persistentes sem orientação médica. Uma constipação severa acompanhada de dor abdominal pode indicar obstrução intestinal.
2. Dispepsia
Cerca de 5% das pessoas que tomam o medicamento Cholestagel (colesevelam) experienciam dispepsia.
O medicamento permanece no trato gastrointestinal e altera a quantidade de ácidos biliares e o conteúdo intestinal. Essas alterações podem contribuir para indigestão, desconforto abdominal, saciedade e sintomas digestivos relacionados.
Para reduzir a dispepsia, você deve tomar o medicamento com alimento e evitar refeições grandes ou gordurosas.
3. Náusea
Cerca de 3% das pessoas que tomam o medicamento Cholestagel (colesevelam) experienciam náusea. Para reduzir este efeito colateral, você deve tomar o medicamento com alimento.
4. Flatulência e inchaço abdominal
Colesevelam pode alterar o conteúdo intestinal e a fermentação, contribuindo assim para flatulência e inchaço abdominal.
5. Diarréia
A diarréia é uma reação adversa comum quando se toma o medicamento colesevelam (Cholestagel), mas note que a diarréia também pode resultar de muitas outras causas, como dieta, infecção, outros medicamentos ou uma doença gastrointestinal subjacente.
Se você tiver diarréia, beba líquidos suficientes para evitar desidratação. Procure orientação médica se a diarréia for severa, persistente, com sangue ou acompanhada de febre ou dor abdominal significativa.
6. Dor abdominal
A dor abdominal é uma reação adversa comum. Irritação digestiva, constipação, inchaço e alterações no conteúdo intestinal podem contribuir para desconforto abdominal.
Sintomas leves podem melhorar à medida que seu corpo se ajusta ao medicamento. Dor persistente ou severa requer avaliação médica, pois a dor abdominal também pode sinalizar problemas mais sérios, como obstrução intestinal ou pancreatite.
7. Vômito
O vômito é uma reação adversa gastrointestinal comum após tomar o medicamento colesevelam (Cholestagel).
Vômitos repetidos, incapacidade de manter líquidos ou vômito acompanhado de dor abdominal severa requer avaliação médica imediata.
8. Dor de cabeça
A dor de cabeça também é uma reação adversa comum.
Para reduzir a dor de cabeça, você deve beber água suficiente, fazer refeições regulares e dormir o bastante.
9. Dor muscular
Cerca de 2% das pessoas que tomam o medicamento colesevelam experienciam dor muscular.
O mecanismo deste efeito colateral não é claramente compreendido. Diferente dos medicamentos estatinas, o colesevelam não atua inibindo a produção de colesterol nas células musculares ou hepáticas, e não é absorvido de maneira sistêmica.
Se você tomar colesevelam junto com um medicamento estatina, a estatina pode ser a causa da dor muscular.
10. Aumento dos triglicerídeos
O colesevelam pode aumentar as concentrações de triglicerídeos. As concentrações de triglicerídeos devem ser medidas antes de você começar a tomar o medicamento colesevelam e periodicamente depois.
O motivo é que a sequestração de ácidos biliares pode aumentar a produção hepática de partículas de lipoproteína de muito baixa densidade e, consequentemente, elevar os triglicerídeos circulantes em pessoas suscetíveis.
O colesevelam é contraindicado quando o nível de triglicerídeos excede 500 mg/dL, e você deve parar de tomar este medicamento quando o nível de triglicerídeos subir acima de 500 mg/dL. Pessoas com níveis de triglicerídeos acima de 300 mg/dL podem experimentar aumentos maiores e podem necessitar de monitoramento mais rigoroso.
11. Pancreatite
A pancreatite aguda é uma reação adversa muito rara.
A conexão importante é com os triglicerídeos. Concentrações muito altas de triglicerídeos podem causar pancreatite aguda, e o colesevelam pode aumentar os triglicerídeos em pessoas suscetíveis.
Procure atendimento médico urgente se você sentir dor abdominal severa ou persistente, especialmente se a dor estiver acompanhada de náusea ou vômito.
12. Obstrução intestinal
A obstrução intestinal é uma complicação incomum, mas potencialmente grave.
O colesevelam (Cholestagel) tem um efeito de constipação, e sua grande estrutura polimérica pode ser problemática em pessoas com motilidade gastrointestinal comprometida ou obstrução intestinal anterior.
Pessoas com gastroparesia, outras desordens de motilidade gastrointestinal ou que se submeteram a certas cirurgias gastrointestinais importantes que aumentam o risco de obstrução intestinal não devem tomar o medicamento colesevelam.
Interrompa o uso do medicamento e procure atendimento médico rapidamente se você sentir dor abdominal severa ou constipação severa.
13. Deficiências vitamínicas
O colesevelam pode reduzir a absorção intestinal das vitaminas A, D, E e K, vitaminas lipossolúveis. Pessoas que já têm problemas de má absorção ou são suscetíveis a deficiências vitamínicas, portanto, têm maior risco.
Se você tomar suplementos vitamínicos, deve tomá-los pelo menos quatro horas antes de tomar o medicamento colesevelam.
Não comece a tomar suplementos vitamínicos em altas doses por conta própria. Seu médico pode determinar se o monitoramento ou suplementação é apropriado.
14. Problemas de absorção de medicamentos
Colesevelam (Cholestagel) pode se ligar ou interferir na absorção intestinal de alguns medicamentos. Exemplos importantes incluem medicamentos de reposição de hormônio tireoidiano, warfarina, fenitoína, ciclosporina, certos medicamentos anticoncepcionais orais, alguns medicamentos sulfonilureia e medicamento olmesartana.
Você deve tomar medicamentos conhecidos por interagir com colesevelam pelo menos quatro horas antes de tomar o medicamento colesevelam.
15. Dificuldade em engolir
A dificuldade em engolir é uma reação adversa incomum.
Grandes comprimidos de colesevelam também podem ficar presos no esôfago em pessoas que têm dificuldade em engolir. Pessoas que têm dificuldade em engolir comprimidos devem tomar a suspensão oral.
16. Aumento das enzimas hepáticas
O aumento das transaminases séricas é uma reação adversa incomum.
Seu médico decidirá se o teste da função hepática é apropriado com base em seu histórico médico e outros medicamentos.