Macitentan é um medicamento sujeito à prescrição utilizado no tratamento da hipertensão arterial pulmonar. A hipertensão arterial pulmonar é um tipo de pressão alta que ocorre nas artérias dos pulmões e no lado direito do coração. Você toma o medicamento macitentan para melhorar sua capacidade de exercitar-se e retardar a progressão da doença. Os médicos também podem usar este medicamento para adiar a necessidade de outros tratamentos, como a terapia intravenosa.
O medicamento macitentan é vendido sob o nome comercial Opsumit, tanto na Europa quanto nos EUA.
Este medicamento pertence a uma classe de fármacos conhecidos como antagonistas dos receptores de endotelina. Esses medicamentos têm como alvo a endotelina – uma substância química natural em nosso corpo que provoca o estreitamento dos vasos sanguíneos. Na hipertensão arterial pulmonar, os níveis de endotelina tornam-se anormalmente altos, levando ao estreitamento das artérias pulmonares, ao aumento da pressão na circulação pulmonar e ao esforço no coração.
Como o medicamento macitentan funciona
Macitentan bloqueia a ação da endotelina-1 ligando-se seletivamente a dois tipos de receptores de endotelina: endotelina A e endotelina B. Esses receptores estão localizados na superfície das células que revestem nossos vasos sanguíneos.
Ao bloquear esses receptores, o macitentan provoca vários efeitos benéficos:
- Relaxa e alarga os vasos sanguíneos em nossos pulmões.
- Reduz a pressão arterial pulmonar.
- Diminuí a carga de trabalho do nosso coração.
- Melhora a entrega de oxigênio em todo o nosso corpo.
Essa vasodilatação ajuda a melhorar sua respiração e reduz os sintomas da hipertensão arterial pulmonar, como fadiga, dor no peito e falta de ar.
Efeitos colaterais do medicamento macitentan
Embora o macitentan reduz os sintomas e desacelere a progressão da doença, este medicamento também pode causar efeitos colaterais. Alguns efeitos colaterais são leves, enquanto outros requerem monitoramento atento ou atenção médica.
1. Anemia (baixa contagem de glóbulos vermelhos)
A anemia ocorre quando você tem menos glóbulos vermelhos do que o normal, o que pode fazer você se sentir cansado, fraco ou com falta de ar.
O macitentan pode reduzir a produção de glóbulos vermelhos na sua medula óssea. Esse problema acontece porque a endotelina-1 também desempenha um papel no estímulo de certas atividades da medula óssea. Quando você bloqueia os receptores de endotelina, essa ação pode suprimir a função da medula óssea e levar à diminuição da eritropoiese (produção de glóbulos vermelhos).
A anemia é um efeito colateral comum. Ensaios clínicos relataram esse efeito colateral em cerca de 13% das pessoas que tomaram o medicamento macitentan.
Como reduzir ou evitar esse efeito colateral:
- Seu médico deve verificar seus níveis de hemoglobina antes de iniciar este medicamento e regularmente durante o tratamento.
- Se você desenvolver sintomas de anemia, como fadiga ou tontura, avise seu médico.
- Você pode precisar de suplementos de ferro, injeções de eritropoetina ou ajustes de dose se a anemia se tornar grave.
2. Dor de cabeça
Você pode experimentar dores de cabeça leves a moderadas, especialmente durante os primeiros dias ou semanas de uso do medicamento macitentan.
Este medicamento provoca a dilatação (alargamento) dos vasos sanguíneos, portanto pode alterar a pressão nos vasos sanguíneos do cérebro e desencadear uma dor de cabeça. Esse efeito é semelhante ao que acontece com outros vasodilatadores.
A dor de cabeça é um efeito colateral comum, ocorrendo em cerca de 8% a 10% das pessoas que tomam o medicamento macitentan.
Como reduzir ou evitar esse efeito colateral:
- Você pode tomar analgésicos de venda livre, como paracetamol, após consultar seu médico.
- As dores de cabeça geralmente melhoram com o tempo, à medida que seu corpo se ajusta ao medicamento.
- Beba bastante água e evite gatilhos de dores de cabeça, como luzes brilhantes ou odores fortes.
3. Inflamação do nariz e garganta
Essa condição causa sintomas semelhantes aos de um resfriado comum, incluindo congestão nasal, dor de garganta e espirros.
O mecanismo exato desse efeito colateral é incerto. A endotelina-1 desempenha um papel na regulação da inflamação no trato respiratório. O bloqueio dos receptores de endotelina pode enfraquecer ligeiramente as respostas imunológicas locais ou alterar o fluxo sanguíneo mucoso, tornando você mais propenso a infecções respiratórias superiores menores.
A nasofaringite é um efeito colateral comum, relatado em cerca de 7% a 10% das pessoas que tomam o medicamento macitentan.
Como reduzir ou evitar esse efeito colateral:
- Pratique uma boa higiene das mãos e evite contato próximo com pessoas doentes.
- Use sprays nasais salinos ou pastilhas para aliviar sintomas leves.
- Entre em contato com seu médico se os sintomas persistirem ou piorarem.
4. Elevação das enzimas hepáticas
Suas enzimas hepáticas podem aumentar, o que pode indicar irritação ou inflamação leve do fígado.
A endotelina-1 ajuda a regular o fluxo sanguíneo no fígado. O bloqueio dos receptores de endotelina-1 pode alterar o fluxo sanguíneo hepático e causar estresse nas células do fígado, levando à elevação de enzimas hepáticas como alanina aminotransferase (ALT) ou aspartato aminotransferase (AST).
Enzimas hepáticas elevadas ocorrem em cerca de 3% a 5% das pessoas que tomam o medicamento macitentan.
Como reduzir ou evitar esse efeito colateral:
- Seu médico deve verificar sua função hepática antes de iniciar o medicamento macitentan e regularmente durante o tratamento.
- Evite álcool ou outros medicamentos que possam estressar o fígado.
- Se as enzimas hepáticas aumentarem significativamente, seu médico pode interromper o medicamento.
5. Edema periférico (inchaço nas pernas ou tornozelos)
Você pode desenvolver inchaço nas pernas ou tornozelos devido ao acúmulo de líquido.
Este medicamento provoca a dilatação dos vasos sanguíneos, reduzindo assim a pressão arterial, mas também pode permitir que mais líquido vaze para os tecidos, especialmente nas pernas ou tornozelos. Além disso, o bloqueio da endotelina pode prejudicar o equilíbrio da retenção de sal e água nos seus rins.
O edema periférico é um efeito colateral comum, ocorrendo em cerca de 6% a 8% das pessoas que tomam o medicamento macitentan.
Como reduzir ou evitar esse efeito colateral:
- Eleve suas pernas quando estiver sentado ou deitado.
- Use meias de compressão.
- Reduza sua ingestão de sal.
- Informe seu médico se o inchaço se tornar desconfortável ou persistente.
6. Diminuição da contagem de esperma (em homens)
Alguns homens que tomam o medicamento macitentan experimentam uma redução na contagem ou qualidade do esperma, o que pode afetar a fertilidade.
Os receptores de endotelina estão envolvidos na função testicular e na produção de esperma. O bloqueio a longo prazo desses receptores pode interferir na formação normal de esperma nos testículos.
Esse é um efeito colateral raro, mas pode ocorrer com o uso prolongado de macitentan.
Como reduzir ou evitar esse efeito colateral:
- Se você planeja ter filhos, discuta esse risco com seu médico antes de iniciar o uso do medicamento macitentan.
- Em alguns casos, pode ser considerado o banco de esperma antes do tratamento.
7. Pressão arterial baixa
Você pode experimentar tontura, sensação de desmaio ou desmaios, especialmente ao se levantar repentinamente.
Como o macitentan alarga os vasos sanguíneos, este medicamento pode reduzir sua pressão arterial sistêmica. Esse efeito pode causar sintomas se sua pressão arterial cair muito.
A hipotensão é um efeito colateral raro, mas pode ocorrer em indivíduos sensíveis ou aqueles que tomam outros medicamentos para pressão arterial.
Como reduzir ou evitar esse efeito colateral:
- Levante-se devagar de posições sentadas ou deitadas.
- Monitore sua pressão arterial regularmente.
- Seu médico pode ajustar sua dose, se necessário.
8. Defeitos congênitos graves (se o macitentan for utilizado durante a gravidez)
Este medicamento pode causar defeitos congênitos se for tomado durante a gravidez.
A sinalização da endotelina é crucial durante o desenvolvimento embrionário. O bloqueio dos receptores de endotelina durante a gravidez pode interferir no desenvolvimento normal de órgãos e tecidos no feto.
Este é um risco conhecido e é considerado muito alto se o medicamento macitentan for tomado durante a gravidez.
Como reduzir ou evitar esse efeito colateral:
- As mulheres devem usar contracepção confiável enquanto tomam o medicamento macitentan e por pelo menos um mês após parar de tomar esse medicamento.
- Você deve fazer testes de gravidez mensais enquanto estiver usando este medicamento.
- Se você engravidar, suspenda esse medicamento imediatamente e consulte seu médico.
Acima estão os efeitos colaterais do medicamento macitentan. Se você apresentar sintomas como náuseas, vômitos, urina escura ou icterícia, deve entrar em contato com seu médico imediatamente. Esses sintomas podem indicar lesão hepática, que é um efeito colateral sério do macitentan.
