Rivaroxabana é um medicamento anticoagulante oral que reduz o risco de coágulos sanguíneos perigosos. Este medicamento é prescrito para a prevenção de acidentes vasculares cerebrais em pessoas com fibrilação atrial não valvular, para o tratamento da trombose venosa profunda e embolia pulmonar, e para a prevenção de tromboembolismo venoso recorrente após um evento inicial. Em algumas pessoas com doença arterial coronariana ou doença arterial periférica, uma baixa dose de rivaroxabana é combinada com aspirina para diminuir o risco de eventos isquêmicos maiores.
O medicamento rivaroxabana também é comercializado sob o nome comercial Xarelto.
Ensaios clínicos mostram que a rivaroxabana previne acidente vascular cerebral e embolia sistêmica em pacientes com fibrilação atrial com eficácia semelhante à da varfarina, enquanto proporciona vantagens, como dosagem fixa e ausência de monitoramento laboratorial de rotina para a maioria das pessoas. Grandes ensaios também comprovam a eficácia da rivaroxabana para o tratamento inicial e prolongado do tromboembolismo venoso e para a redução do risco de eventos cardiovasculares quando utilizada em baixa dose com aspirina em pacientes selecionados com doença aterosclerótica.
Mecanismo de ação do medicamento rivaroxabana
A rivaroxabana se liga diretamente e de forma seletiva ao sítio ativo do fator Xa – uma enzima-chave na cascata de coagulação. Ao bloquear o fator Xa, a rivaroxabana reduz a conversão da protrombina em trombina e diminui a formação de fibrina induzida pela trombina. A redução da geração de trombina previne a formação e o crescimento de coágulos, razão pela qual você recebe benefícios da anticoagulação. Como a inibição do fator Xa reduz a capacidade de formar coágulos sanguíneos, a rivaroxabana aumenta o risco de hemorragia como uma consequência direta de sua ação.
Efeitos colaterais comuns do medicamento rivaroxabana
Os efeitos colaterais comuns da rivaroxabana são:
- Hemorragia (hemorragia maior, hemorragia relevante, hemorragia menor) — o risco mais importante
- Hemorragia gastrointestinal (incluindo hemorragia do trato gastrointestinal superior e inferior)
- Epistaxe (sangramentos nasais)
- Anemia (devido à perda de sangue)
- Tontura e síncope
- Elevação das enzimas hepáticas e, raramente, lesão hepática clinicamente importante
- Reações de hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea e coceira.
A seguir, explicaremos os efeitos colaterais e orientaremos sobre como evitá-los ou minimizá-los.
1. Hemorragia
A rivaroxabana reduz a geração de trombina inibindo o fator Xa. Menos trombina significa que coágulos menores e mais fracos se formam quando os vasos sanguíneos são lesionados. Você, portanto, sangra mais facilmente de cortes e lesões e pode desenvolver hemorragias dentro dos órgãos. Este é o efeito direto deste medicamento.
A taxa de hemorragia maior entre pessoas que iniciam o tratamento com rivaroxabana é de cerca de 2,1% ao ano.
Como reduzir esse risco:
- Antes de iniciar o tratamento com rivaroxabana, os clínicos devem identificar os riscos de sangramento: hipertensão arterial não controlada, doença ulcerosa péptica ativa, hemorragia maior recente, consumo excessivo de álcool e medicamentos concomitantes que aumentam o risco de sangramento (por exemplo, anti-inflamatórios não esteroides, aspirina ou outros agentes antiplaquetários) e corrigi-los sempre que possível.
- Use a menor dose eficaz de rivaroxabana que corresponda à sua indicação e função renal. Siga as orientações de dosagem para pessoas com função renal reduzida.
- Evite a combinação rotineira de rivaroxabana com medicamentos antiplaquetários, a menos que um clínico prescreva a combinação para uma indicação clara. A combinação aumenta a hemorragia maior. Por exemplo, adicionar rivaroxabana em baixa dose à aspirina reduz eventos isquêmicos, mas aumenta a hemorragia maior. Se seu médico considerar a terapia combinada, ele deve equilibrar o benefício isquêmico e o risco de sangramento e monitorá-lo cuidadosamente.
- Se você estiver tomando outros medicamentos que aumentam fortemente os níveis de rivaroxabana no sangue (medicamentos que inibem o citocromo P450 3A4 e a P-glicoproteína), seu clínico pode evitar a rivaroxabana ou ajustar a terapia para reduzir o risco de sangramento.
2. Hemorragia gastrointestinal
A hemorragia gastrointestinal resulta da anticoagulação sistêmica mais a vulnerabilidade da mucosa gastrointestinal. Em alguns ensaios e estudos observacionais, a rivaroxabana esteve associada a taxas mais altas de hemorragia gastrointestinal do que alguns outros medicamentos anticoagulantes orais, possivelmente devido à sua potência, esquema de dosagem e características farmacocinéticas. Lesões na mucosa, como úlceras, gastrite erosiva ou angiodisplasia, sangrarão mais facilmente ao tomar o medicamento rivaroxabana.
A hemorragia do trato gastrointestinal ocorre em cerca de 3,2% das pessoas que tomam o medicamento rivaroxabana por ano.
Como reduzir esse risco:
- Se você tem histórico de úlcera péptica ou hemorragia gastrointestinal superior anterior, informe seu clínico; ele pode escolher um medicamento anticoagulante diferente ou adicionar terapia protetora.
- Considere a terapia gástrica protetora com um medicamento inibidor da bomba de prótons quando você estiver em alto risco de hemorragia gastrointestinal superior (por exemplo, histórico de úlcera péptica, terapia antiplaquetária concomitante ou idade avançada). Discuta os riscos e benefícios da supressão ácida a longo prazo com seu clínico.
- Evite anti-inflamatórios não esteroides e medicamentos antiplaquetários desnecessários porque esses medicamentos aumentam o risco de hemorragia gastrointestinal. Se você precisar de ambos os tratamentos, os clínicos devem planejar um monitoramento rigoroso e medidas preventivas.
3. Hemorragia intracraniana (sangramento cerebral)
Qualquer medicamento anticoagulante aumenta a chance de que um vaso sanguíneo cerebral danificado possa sangrar. A hemorragia intracraniana surge mais comummente de trauma ou de pequenos vasos cerebrais rompidos; quando você toma um medicamento anticoagulante, pequenos sangramentos podem se expandir.
A hemorragia intracraniana ocorre em cerca de 0,5% das pessoas que tomam o medicamento rivaroxabana por ano. A hemorragia intracraniana é um evento perigoso e potencialmente fatal.
Como reduzir esse risco:
- Controle o risco de quedas e evite atividades com alto risco de trauma craniano. Avalie a segurança em casa.
- Mantenha a pressão arterial bem controlada; hipertensão não controlada severa aumenta o risco de hemorragia intracraniana.
- Use terapia antiplaquetária apenas quando claramente indicado; a terapia combinada antiplaquetária mais anticoagulante aumenta os riscos de hemorragia intracraniana e outros.
4. Anemia e alterações laboratoriais
A hemorragia crônica ou oculta de qualquer local pode reduzir seu hemograma. A rivaroxabana não destrói diretamente as células vermelhas do sangue, mas a hemorragia causada pela anticoagulação produz anemia.
Como reduzir o risco de anemia:
- Notifique prontamente seu clínico sobre sinais de perda de sangue (fezes escuras ou pretas, sangue fresco nas fezes, sangramento menstrual mais intenso que o normal, facilidade para formar hematomas).
- Exames de sangue periódicos podem ser apropriados em pessoas com maior risco de hemorragia ou aquelas com sintomas. Trate qualquer fonte de hemorragia identificada.
5. Elevações das enzimas hepáticas e lesão hepática (rara)
A rivaroxabana passa por metabolismo hepático. Aumentos leves nas enzimas hepáticas ocorrem em algumas pessoas. Lesões hepáticas são raras, mas os clínicos aconselham cautela em pessoas com doenças hepáticas preexistentes, pois a função hepática prejudicada pode aumentar o risco de hemorragia.
Se você tem doença hepática, especialmente cirrose com coagulopatia (classe Child-Pugh B ou C), a rivaroxabana é contraindicado. Seu clínico deve escolher um medicamento anticoagulante ou terapia alternativa e monitorar os exames hepáticos quando apropriado.