A metoclopramida (Primperan) é um medicamento sob prescrição que tem sido utilizado há décadas para tratar náuseas, vômitos e certos distúrbios digestivos. Os médicos frequentemente prescrevem metoclopramida após cirurgias, durante crises de enxaqueca ou para tratar náuseas causadas por medicamentos como a quimioterapia. A metoclopramida também ajuda a aliviar os sintomas de esvaziamento gástrico retardado (gastroparesia), especialmente em pessoas com diabetes. Quando usada de forma apropriada e por um período limitado, a metoclopramida é um medicamento eficaz que melhora o esvaziamento gástrico e reduz náuseas.
A metoclopramida também é vendida sob nomes comerciais como Primperan, Reglan, Gimoti ou Maxolon.
A metoclopramida pertence a um grupo de medicamentos conhecidos como antagonistas dos receptores de dopamina. Este medicamento está disponível em formas como comprimidos, soluções orais, comprimidos de desintegração oral e injeções.
Mecanismo de ação da metoclopramida (Primperan)
A metoclopramida bloqueia principalmente os receptores de dopamina D2 tanto no cérebro quanto no trato gastrointestinal.
Vários mecanismos contribuem para seus efeitos terapêuticos:
- O bloqueio dos receptores de dopamina na zona de disparo dos quimiorreceptores do cérebro reduz náuseas e vômitos.
- O bloqueio dos receptores de dopamina no trato digestivo aumenta a liberação de acetilcolina. O aumento da acetilcolina fortalece as contrações dos músculos do estômago. Contrações estomacais mais fortes aceleram o esvaziamento gástrico.
- O aumento do tônus do esfíncter esofágico inferior reduz o refluxo ácido em algumas pessoas.
Infelizmente, os receptores de dopamina também ajudam a regular o movimento normal, o humor, a secreção hormonal e a vigilância. O bloqueio da dopamina fora do trato digestivo é a razão de muitos efeitos adversos associados à metoclopramida.
Efeitos colaterais da metoclopramida (Primperan)
Os efeitos colaterais da metoclopramida (Primperan) incluem:
- Sonolência
- Fadiga
- Fraqueza
- Tontura
- Agitação (acatisia)
- Dor de cabeça
- Diarreia
- Náusea
- Boca seca
- Insônia
- Ansiedade
- Depressão
- Reações distônicas agudas
- Parkinsonismo
- Discinesia tardia
- Níveis elevados de prolactina (hiperprolactinemia)
- Aumento das mamas
- Produção de leite não relacionada à amamentação (galactorreia)
- Iregularidades menstruais
- Disfunção sexual
- Confusão
- Alucinações
- Convulsões (raras)
- Síndrome neuroléptica maligna (muito rara, mas ameaçadora à vida)
- Alterações na pressão arterial
- Frequência cardíaca lenta ou ritmo cardíaco anormal (raras)
- Reações alérgicas.
Abaixo explicamos os efeitos colaterais e orientamos sobre como evitá-los ou reduzi-los.
1. Sonolência e fadiga
A sonolência é o efeito adverso mais comum do medicamento metoclopramida (Primperan).
A dopamina desempenha um papel importante na manutenção da vigília e da atenção. Quando a metoclopramida bloqueia os receptores de dopamina no sistema nervoso central, a atividade do cérebro que promove a atenção se torna menos ativa. Algumas pessoas também experimentam sedação leve porque a metoclopramida influencia indiretamente outros sistemas de neurotransmissores.
Cerca de 15% das pessoas que tomam o medicamento metoclopramida sentem-se sonolentas; cerca de 8% sentem fadiga e fraqueza.
2. Tontura
Algumas pessoas se sentem tontas após tomar o medicamento metoclopramida (Primperan).
As causas podem ser sedação leve, alterações na pressão arterial e efeitos nas vias cerebrais que coordenam o equilíbrio.
3. Agitação (acatisia)
O bloqueio dos receptores de dopamina dentro dos gânglios basais interrompe a regulação normal do movimento. O resultado é uma vontade de se mover.
A acatisia ocorre em aproximadamente 15% das pessoas que recebem metoclopramida intravenosa, especialmente quando este medicamento é administrado rapidamente. A metoclopramida em forma oral causa acatisia com menos frequência.
4. Reações distônicas agudas
As reações distônicas agudas se manifestam como espasmos musculares súbitos no pescoço, mandíbula, olhos, face ou costas.
A dopamina normalmente equilibra a atividade da acetilcolina nos centros de movimento do cérebro. O bloqueio da dopamina cria uma atividade colinérgica excessiva, levando a contrações musculares involuntárias.
Esse efeito colateral é raro.
5. Parkinsonismo
A metoclopramida pode produzir sintomas que se assemelham à doença de Parkinson.
A deficiência de dopamina nos gânglios basais prejudica o movimento suave, causando tremores, rigidez muscular, movimentos lentos e problemas de equilíbrio.
O parkinsonismo induzido por medicamentos ocorre em aproximadamente 3% dos usuários do medicamento, particularmente em adultos mais velhos e em pessoas que utilizam o medicamento por um longo período de tempo.
6. Discinesia tardia
A discinesia tardia é a complicação neurológica a longo prazo mais grave associada ao medicamento metoclopramida (Primperan).
O bloqueio prolongado dos receptores de dopamina faz com que as células cerebrais se tornem cada vez mais sensíveis à dopamina. O desequilíbrio resultante eventualmente produz movimentos involuntários repetitivos, especialmente envolvendo a boca, língua, lábios e face.
Esse efeito colateral é raro.
7. Diarreia
A diarreia é outro efeito colateral gastrointestinal comum, ocorrendo em cerca de 6% dos usuários do medicamento.
A metoclopramida estimula o movimento intestinal. O trânsito mais rápido pelo intestino deixa menos tempo para a absorção de água, produzindo fezes soltas.
8. Dor de cabeça
Cerca de 5% das pessoas que tomam metoclopramida (Primperan) experimentam dor de cabeça.
Alterações na sinalização da dopamina e alterações na regulação dos vasos sanguíneos dentro do cérebro podem contribuir para causar dor de cabeça.
Você deve beber água adequadamente e ter um sono suficiente. Se as dores de cabeça se tornarem problemáticas, pergunte ao seu médico se você pode tomar um analgésico.
9. Depressão e mudanças de humor
Alguns pacientes experimentam humor deprimido, ansiedade ou mudanças emocionais.
A dopamina contribui para motivação, prazer e regulação emocional. O bloqueio da dopamina pode agravar o humor.
Esse efeito colateral é raro.
10. Níveis elevados de prolactina
A metoclopramida frequentemente aumenta a secreção de prolactina.
A dopamina normalmente suprime a liberação de prolactina da glândula pituitária. O bloqueio da dopamina remove essa inibição, permitindo que os níveis de prolactina aumentem.
Se você notar sintomas como aumento das mamas, secreção dos mamilos, alterações menstruais ou disfunção sexual, comunique ao seu médico.
Os usuários de medicamento a longo prazo podem precisar de avaliação hormonal se os sintomas se desenvolverem.
11. Síndrome neuroléptica maligna
A síndrome neuroléptica maligna é uma emergência médica extremamente rara.
O bloqueio profundo da dopamina interrompe a regulação da temperatura e o controle muscular.
Essa síndrome é muito rara.
Quem não deve tomar metoclopramida (Primperan)? Quais são os medicamentos alternativos?
A metoclopramida deve ser evitada ou utilizada apenas com extrema cautela em vários grupos.
1. Pessoas com histórico de discinesia tardia
O bloqueio adicional da dopamina pode agravar permanentemente os movimentos anormais.
Para essas pessoas, medicamentos alternativos podem ser ondansetrona ou outros medicamentos antagonistas dos receptores de serotonina (5-HT3) utilizados para tratar náuseas, pois esses medicamentos não bloqueiam os receptores de dopamina.
2. Pessoas com doença de Parkinson
A metoclopramida pode agravar significativamente os sintomas de Parkinson ao reduzir ainda mais a atividade dopaminérgica.
Para essas pessoas, o domperidona é frequentemente selecionado, pois este medicamento tem muito menos penetração no cérebro. A ondansetrona também pode ser apropriada para certas indicações.
3. Pessoas com epilepsia
A metoclopramida pode diminuir o limiar de convulsões.
Medicamentos alternativos: Ondansetrona ou outros medicamentos antieméticos que têm menor efeito sobre o risco de convulsão podem ser selecionados, dependendo da situação clínica.
4. Pessoas com sangramento gastrointestinal, obstrução ou perfuração
Estimular o movimento intestinal pode piorar essas emergências médicas.
5. Pessoas com feocromocitoma
A metoclopramida pode desencadear a liberação de catecolaminas perigosas, levando a hipertensão severa.
Medicamentos alternativos: Medicamentos antieméticos sem esse risco, como a ondansetrona, são geralmente selecionados.
6. Pessoas com reações severas anteriores à metoclopramida
Pessoas que tiveram distonia, síndrome neuroléptica maligna ou reações alérgicas severas devem evitar a exposição à metoclopramida.