O que é o aciclovir?
O aciclovir é o antiviral mais prescrito no mundo. Foi disponibilizado pela primeira vez mediante receita em 1983.
O aciclovir é um composto sintético com uma estrutura molecular semelhante à dos nucleosídeos de purina. Tem demonstrado interromper o crescimento do vírus do herpes simplex (HSV), do vírus varicela-zoster (VZV) (causador da catapora e do herpes zoster), do vírus Epstein-Barr (EBV, causador da febre glandular) e do citomegalovírus (CMV).
Indicações para o tratamento com aciclovir
O aciclovir é utilizado no tratamento de:
- Herpes simplex primário
- Episódios recorrentes de herpes genital
- Supressão de infecções por HSV
- Os primeiros dias de infecções por herpes zoster.
Dosagem do aciclovir
Herpes simplex
- Para um surto inicial em adultos e crianças com mais de 2 anos, deve-se tomar aciclovir oral de 200 mg, ou 400 mg três vezes ao dia, cinco vezes ao dia durante 10 dias. Metade da dose adulta deve ser usada para crianças menores de 2 anos.
- Para episódios recorrentes, o tratamento deve ser iniciado ao primeiro sinal e continuado por 5 dias.
- Se a terapia supressiva a longo prazo é necessária, deve-se administrar 400 mg duas vezes ao dia.
O aciclovir também está disponível como um creme para herpes labial para os lábios e rosto, e como uma pomada oftálmica para infecções oculares. Deve ser aplicado ao primeiro sinal de infecção recorrente, frequentemente uma sensação de formigamento. Em seguida, deve ser esfregado na área afetada a cada quatro horas durante o horário de vigília por 5 dias. Não é adequado para uso dentro da boca ou em outras mucosas.
Varicela-zoster
O aciclovir é um medicamento importante no tratamento do herpes zoster (cobreiro), mas também pode ser usado para tratar a varicela (catapora) em adultos ou infecções graves em crianças.
Os melhores resultados são alcançados se o tratamento começar dentro de 48 horas após o início da erupção. O aciclovir oral de 800 mg cinco vezes ao dia durante 7 dias acelera a cicatrização de bolhas. Em infecções de herpes zoster, também reduz a gravidade e a duração da dor e pode prevenir a neuralgia pós-herpética.
O aciclovir intravenoso alcança níveis mais altos no sangue em comparação com o aciclovir oral. É recomendado para infecções graves:
- Pacientes imunocomprometidos com catapora, herpes zoster disseminado ou herpes simplex grave
- Herpes zoster agudo que afeta o nervo trigêmeo (testa e pálpebras)
- Eczemas herpetiformes extensos
- Infecção herpética do cérebro (encefalite)
- Infecções herpéticas em recém-nascidos.
O aciclovir intravenoso é administrado em 1 hora a cada 8 horas durante 7 dias em uma dose de 5 mg/kg para HSV e 10 mg/kg para VZV.
Mecanismo de ação do aciclovir
Para se tornar eficaz, o aciclovir deve primeiro ser transformado em monofosfato de aciclovir por uma enzima que está presente apenas em vírus, chamada timidina quinase (TK). Ele é então convertido em sua forma ativa de trifosfato por enzimas humanas encontradas dentro das células.
O CMV não produz timidina quinase, portanto, a atividade antiviral do aciclovir em infecções por CMV é baixa.
O trifosfato de aciclovir (AT) é a forma ativa do medicamento. Ele reduz a produção de DNA viral competindo com um composto natural, trifosfato de desoxi-guanosina, pela enzima DNA polimerase viral. A incorporação de AT ao DNA viral impede completamente a síntese de novo DNA.
A DNA polimerase viral se liga de 10 a 30 vezes mais fortemente ao AT do que a polimerase de DNA celular. Isso significa que o aciclovir não é tóxico.
Infelizmente, apenas cerca de 15 a 20% da dose de aciclovir é absorvida através da parede intestinal, o que significa que deve ser administrado frequentemente, pois é ativo por apenas duas ou três horas na corrente sanguínea.
Efeitos colaterais do aciclovir
Efeitos colaterais do aciclovir são incomuns, mas podem incluir náuseas ou vômitos, diarreia, dor de cabeça, febre, confusão, linfadenopatia, dores musculares generalizadas e coceira na pele.
O aciclovir deve ser usado com cautela em pacientes com doença renal. A dose deve ser reduzida para evitar a acumulação do medicamento e diminuir o risco de que o medicamento cause danos aos rins ou ao sistema nervoso. O aciclovir também pode causar testes de função hepática anormais e, raramente, uma redução na contagem de glóbulos brancos.
Um registro de gravidez com mais de 1000 mulheres que receberam aciclovir antes ou durante o início da gravidez não mostrou aumento nas taxas de aborto ou defeitos congênitos na prole. No entanto, como com qualquer medicamento, deve ser administrado na gravidez somente se os benefícios forem considerados superiores ao risco.
Outros agentes antivirais utilizados em infecções por herpes
Valaciclovir é um pró-fármaco do aciclovir e possui melhor biodisponibilidade. Também pode ser utilizado para tratar HSV e HZV. É usado para prevenir infecção por CMV após um transplante de órgão. As doses habituais são:
- HZV: 1 g três vezes ao dia durante 7 dias
- HSV: 500 mg duas vezes ao dia durante 5 dias.
Famciclovir é utilizado para tratar HSV e HZV. As doses habituais são:
- HZV: 500 mg três vezes ao dia durante 10 dias
- HSV: 125–250 mg três vezes ao dia durante 5 dias
- Suppressão a longo prazo: 250 mg duas vezes ao dia
- Recurrente HSV labial: uma dose única de 500 mg nos primeiros sinais de bolhas
- Recurrente HSV genital: 100 mg duas vezes ao dia durante 1 dia nos primeiros sinais de bolhas.
